Ипратерол аналоги для ингаляций

Псориаз
Содержание
  1. Побочные действия
  2. Названия
  3. Латинское название
  4. Химическое название
  5. Фарм Группа
  6. Развернуть
  7. Код CAS
  8. Характеристика вещества
  9. Фармакодинамика
  10. Показания к применению
  11. Противопоказания
  12. Ограничения к использованию
  13. Применение при беременности и кормлении грудью
  14. Побочные эффекты
  15. Взаимодействие
  16. Передозировка
  17. Способ применения и дозы
  18. Меры предосторожности применения
  19. Действие средства
  20. Показания
  21. Противопоказания
  22. Названия
  23. Латинское название
  24. Химическое название
  25. Фарм Группа
  26. Развернуть
  27. Код CAS
  28. Характеристика вещества
  29. Фармакодинамика
  30. Показания к применению
  31. Противопоказания
  32. Ограничения к использованию
  33. Применение при беременности и кормлении грудью
  34. Побочные эффекты
  35. Взаимодействие
  36. Передозировка
  37. Способ применения и дозы
  38. Меры предосторожности применения
  39. Особые указания
  40. Химическое название
  41. Характеристика вещества
  42. Содержание
  43. Фармакокинетика
  44. Нозологии
  45. Состав
  46. Ипратерол-натив — инструкция по применению, цена на Ипратерол-натив и аналоги
  47. Синонимы нозологических групп
  48. Ограничения к использованию
  49. Применение при беременности и кормлении грудью
  50. Побочные действия
  51. Передозировка
  52. Способ применения и дозы
  53. Меры предосторожности применения
  54. Особые указания

Побочные действия


Бромгексин
Бромгексин

Названия

 Русское название: Бромгексин.
Английское название: Bromhexine.


Латинское название

 Bromhexinum ( Bromhexini).


Химическое название

 2-Амино-3,5-дибром-N-циклогексил-N-метилбензолметанамин (и в виде камсилата или гидрохлорида).


Фарм Группа

 • Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.


Увеличить Нозологии

 • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически.
• E84,0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
• J43 Эмфизема.
• J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь.
• J45 Астма.
• J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз].
• J64 Пневмокониоз неуточненный.
• R09,3 Мокрота.


Код CAS

 3572-43-8.


Характеристика вещества

 Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – отхаркивающее, муколитическое, противокашлевое.
Вызывает деполимеризацию мукопротеиновых и мукополисахаридных полимерных молекул (муколитический эффект). Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, их защиту от неблагоприятных факторов, улучшение реологических свойств бронхолегочного секрета, его скольжения по эпителию и выделение мокроты из дыхательных путей.
При приеме внутрь в течение 30 мин практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 80% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. В плазме связывается с белками. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению. Часть образующихся метаболитов сохраняет активность. T1/2 — 1 ч, однако терминальный T1/2 достигает 15 ч вследствие медленной обратной диффузии из тканей. Экскретируется почками. При тяжелой печеночной недостаточности клиренс бромгексина снижается, а при хронической почечной недостаточности нарушается выведение его метаболитов. При многократном применении может кумулировать.


Показания к применению

 Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости (бронхиальная астма, пневмония, трахеобронхит, обструктивный бронхит, бронхоэктазы, эмфизема легких, муковисцидоз, туберкулез, пневмокониоз).


Противопоказания

 Гиперчувствительность, язвенная болезнь (в стадии обострения), беременность (особенно I триместр), грудное вскармливание.


Ограничения к использованию

 Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся чрезмерным скоплением секрета; желудочное кровотечение в анамнезе; почечная и/или печеночная недостаточность.


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности применение возможно после тщательной оценки соотношения риск/польза.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в материнское молоко).


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диспептические расстройства, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных трансаминаз.
 Аллергические реакции. Кожные высыпания, зуд, крапивница, ринит, ангионевротический отек.
 Прочие. Одышка, повышение температуры тела и озноб.


Взаимодействие

 Бромгексин не назначают одновременно с ЛС, подавляющими кашлевой центр (в тч кодеинсодержащими препаратами), тд; это может затруднять отхождение разжиженной мокроты. Бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин, амоксициллин) и сульфаниламидных препаратов в легочную ткань. Несовместим с щелочными растворами.


Передозировка

 Симптомы. Усиление побочных реакций.
 Лечение. Искусственная рвота, прием жидкости (молоко или вода) в первые 1 – 2 ч после приема, симптоматическая терапия.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 В процессе лечения рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости, что поддерживает секретолитическое действие бромгексина. В случаях нарушения моторики бронхов или при значительном объеме выделяемой мокроты применение бромгексина требует осторожности в связи с риском задержки отделяемого в дыхательных путях.
Очень редко сообщалось о возникновении синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла. При возникновении изменений на коже или слизистых оболочках прием препарата необходимо прекратить.

Бромгексин не назначают одновременно с ЛС, подавляющими кашлевой центр (в тч кодеинсодержащими препаратами), тд; это может затруднять отхождение разжиженной мокроты. Бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин, амоксициллин) и сульфаниламидных препаратов в легочную ткань. Несовместим с щелочными растворами.

«Ипратерол Натив» является эффективным комбинированным препаратом, часто назначаемым пациентам с различными заболеваниями дыхательной системы. В статье подробно описана инструкция по применению данного средства.

В состав препарата входит сразу два активных компонента: бромид моногидрат ипратропия и гидробромид фенотерола. В качестве вспомогательных веществ используются эдетат натрия, моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций, гидроксид натрия, а также бензоат натрия.

Препарат выпускается в двух формах. «Ипратерол Натив» представляет собой раствор для ингаляций, который имеет практически прозрачный цвет с желтоватым оттенком и расфасовывается по флаконам-капельницам. «Ипратерол Аэронатив» – это дозированный аэрозоль для ингаляций: он более удобен и прост в применении и исключает необходимость проведения ингаляций и дополнительной подготовки.

Действие средства

Действие средства достигается благодаря двум активным веществам.

Ипратропия бромид является м-холиноблокатором, который притормаживает вызываемые блуждающим нервом рефлексы, предупреждает повышение концентрации ионов кальция, обеспечивает их высвобождение, избирательно стимулирует бета-адренорецепторы. Данный компонент не влияет негативно на секрецию слизистого секрета в дыхательных путях, а также газообмен и мукоцилиарный клиренс.

Фенотерол – бета2-адреномиметик, который оказывает избирательное стимулирующее воздействие на адренорецепторы, обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, устраняет спазм сосудов, предотвращает развитие спастических реакций, спровоцированных воздействием холодного воздуха, аллергенов или гистамина.

В результате применения достигается спазмолитическое воздействие на мышцы бронхов, а терапевтический спектр действия расширяется, что позволяет использовать «Ипратерол Натив» и «Ипратерол Аэронатив» при различных бронхолёгочных заболеваниях, при которых возникает конструкция (сужение и стягивание) дыхательных путей.

Показания

Инструкция по применению «Ипратерола Натив» для ингаляций сообщает, что его использование целесообразно для профилактики или терапии заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся обратимой обструкцией. К ним относятся бронхиальная астма, хроническая форма обструктивной болезни лёгких, а также хронические бронхиты, включая осложнённые эмфиземой.

Противопоказания

Ингаляционная терапия средством «Ипратерол Натив» противопоказана при индивидуальной гиперчувствительности к входящим в состав веществам, тахиаритмии, в первом триместре беременности, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. Также препарат не рекомендован для детей младше шести лет.

С особой осторожностью «Ипратерол Натив» применяется в следующих случаях:

  • сердечная недостаточность;
  • недавно перенесённые инфаркты;
  • повышение артериального давления;
  • закрытоугольная глаукома;
  • ишемия;
  • сахарный диабет;
  • аортальный стеноз;
  • гипертериоз;
  • муковисцидоз;
  • феохромоцитома;
  • обструкция канала мочевого пузыря;
  • гиперплазия предстательной железы.

Применение во втором триместре беременности допустимо, так как проведённые исследования доказали, что компоненты препарата не влияют негативно. Но фенотерол может оказывать воздействие на мускулатуру матки и её сократительную активность. По этой причине использование должно осуществляться с осторожностью.

В период грудного вскармливания препарат назначается с осторожностью при условии постоянного контроля, так как фенотерол способен проникать в молоко, но данных о его негативном воздействии на грудного ребёнка нет.

Возраст пациентов Острые приступы Продолжительное курсовое лечение
Взрослые и дети старше двенадцати лет Стандартная доза – 1 миллилитр (что соответствует 20 каплям). При тяжёлых состояниях она может быть увеличена до 2,5 мл. Максимальная разовая доза – 4 мл, суточная – 8. Один-два миллилитра до четырёх раз в сутки
Дети в возрасте 6-12 лет Обычная доза – 0,5-1 мл, но при её неэффективности допустимо применение 2 мл. В особо тяжёлых состояниях врач может назначить 3 мл, но при условии постоянного контроля состояния. Максимальная суточная дозировка – 4 мл. От 0,5 до 1 мл до четырёх раз в сутки
Дети младше шести лет При острой необходимости допускается применение под контролем специалиста дозы, составляющей 0,1 мл (то есть две капли) на килограмм веса, но не больше десяти капель однократно. Максимальная суточная доза для ребёнка – 1,5 миллилитра. Использование не рекомендовано.

Ипратерол аналоги для ингаляций

Аэрозоль для ингаляций используется следующим образом: две дозы однократно для купирования приступа (возможно повторное введение двух доз спустя пять минут при отсутствии эффекта), а также одна-две ингаляции за один приём (всего до восьми введений в сутки).


Сальбутамол
Сальбутамол

Названия

 Русское название: Сальбутамол.
Английское название: Salbutamol.


Латинское название

 Salbutamolum ( Salbutamoli).


Химическое название

 Альфа1-[[(1,1-Диметилэтил)амино]метил]-4-гидрокси-1,3-бензолдиметанол (в виде сульфата или гемисукцината).


Фарм Группа

 • Бета-адреномиметики.
• Токолитики.


Увеличить Нозологии

 • J42 Хронический бронхит неуточненный.
• J43 Эмфизема.
• J44,9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная.
• J45 Астма.
• J46 Астматический статус [status asthmaticus].
• J98,8,0* Бронхоспазм.
• O60 Преждевременные роды.


Код CAS

 154-42-7.


Характеристика вещества

 Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – токолитическое, бронхолитическое.
Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.
При ингаляции 10–20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. Cmax составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T1/2 — 3,8 Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.
Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40–60 мин; продолжительность эффекта составляет 4–5 Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в тч на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.


Показания к применению

 Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме. Симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в тч хронический бронхит. Хроническая обструктивная болезнь легких. Эмфизема). Ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).


Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет — для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I–II триместре беременности).


Ограничения к использованию

 Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.
 Прочие. Бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу). Фарингит. Затрудненное мочеиспускание. Потливость. Увеличение содержания в крови глюкозы. Свободных жирных кислот. Гипокалиемия (дозозависимая). Аллергические реакции в виде эритемы. Отека лица. Затрудненного дыхания. Развитие физической и психической лекарственной зависимости.


Взаимодействие

 Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.


Передозировка

 Симптомы. Тахикардия (ЧСС до 200 уд. /мин). Трепетание желудочков. Снижение АД. Увеличение сердечного выброса. Гипоксемия. Ацидоз. Гипокалиемия. Гипергликемия. Мышечный тремор. Головная боль. Возбуждение. Галлюцинации. Судороги.
 Лечение. Отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета – адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из – за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.


Способ применения и дозы

 Ингаляционно, внутрь, в/в.


Меры предосторожности применения

 Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.


Особые указания

 При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.

Химическое название

 Русское название: Бромгексин. Английское название: Bromhexine.

 Bromhexinum ( Bromhexini).

 2-Амино-3,5-дибром-N-циклогексил-N-метилбензолметанамин (и в виде камсилата или гидрохлорида).

 Русское название: Сальбутамол. Английское название: Salbutamol.

 Salbutamolum ( Salbutamoli).

 Альфа1-[[(1,1-Диметилэтил)амино]метил]-4-гидрокси-1,3-бензолдиметанол (в виде сульфата или гемисукцината).

Характеристика вещества

Препарат Ипратерол относится к группе бронхолитиков, подгруппа антагонистов М-холинорецепторов, то есть снимает бронхоспазм.

Состав препарата Основные вещества: ипратропия хлорида моногидрат, фенотерола гидробромид. Вспомогательные компоненты: натрия эдетат, натрия бромид, натрия гидроксид, моногидрат лимонной кислоты, вода.
Форма выпуска Раствор для ингаляций в виде прозрачной или желтоватой жидкости, упакованной во флаконы по 20 мл.
Схема приема От 1 до 4 процедур в сутки разово при приступе астмы или курсом до 10 дней, количество сеансов то же. Дозировку подбирает врач в зависимости от возраста пациента и диагноза.
Побочные проявления Наиболее частые признаки – нервозность, тахикардия, сухость во рту. Редко возникают аритмия, тошнота, фарингит, аллергия, слабость, обильное потение, трудности с мочеиспусканием.
Показания к использованию ХОБЛ, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, в том числе сопровождающийся эмфиземой легких.
Противопоказания Непереносимость компонентов препарата, тахиаритмия, гипертрофическая кардиопатия, 1-й и 3-й триместры беременности.

Ипратерол представляет собой прозрачную жидкость без цвета или чуть желтоватую, предназначенную к использованию в небулайзере для выполнения ингаляций. Непосредственно перед процедурой ее разводят физраствором.

В состав препарата входят:

  • ипратропия хлорида моногидрат, который блокируем М-холинорецепторы и тем самым препятствует сужению бронхов, спазмированию, усилению производства избыточной слизи;
  • фенотерола гидробромид, расслабляющий гладкую мускулатуру бронхов, сосуды, что тоже снимает спастические явления, облегчает дыхание;
  • динатрия эдетат, усиливающий проницаемость лекарственных компонентов сквозь слизистую оболочку;
  • натрия бромид, снимающий боль, обеззараживающий поверхность;
  • натрия гидроксид, нейтрализующий повышенную кислотность слизистой.

Синонимы Ипратерола – это Инспиракс, Астмасол-СОЛОфарм, Беродуал, Фенипра, Ипратерол-Натив, Ипратерол Аэронатив. Сам препарат выпускается ОАО «Фармстандарт-Лексредства» (Курск, РФ). Но его владельцем является ООО «Натива», этой же фирмой лекарство зарегистрировано.

Содержание

 Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.

 Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.

Ипратерол-натив

      Русское название: Ипратерол-натив.Английское название:Ipraterol-nativ.

      R03AL01 Фенотерол Ипратропия бромид.

      Бронхолитическое средство комбинированное (β 2 -адреномиметик селективный м-холиноблокатор) [Бета-адреномиметики в комбинациях].

(Данные взяты из действующего вещества ipratropium bromide fenoterol).       J98,8. 0* бронхоспазм.       J40 бронхит, не уточненный как острый или хронический.       J43 эмфизема.       J44 другая хроническая обструктивная легочная болезнь.       J44,9 хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная.       J45 астма.

      J46 астматический статус [status asthmaticus].

Ипратерол аналоги для ингаляций

      Раствор для ингаляции| 1 мл|.       Активное вещество: | |.       Фенотерола гидробромид| 0,5 мг|.       Ипратропия бромида моногидрат| 0,261 мг|.       (в пересчете на ипратропия бромид — 0,25 мг)| |.

      Вспомогательные вещества: натрия бензоат — 0,5 мг; натрия эдетат — 0,5 мг; лимонной кислоты моногидрат — 1,5 мг; натрия гидроксид — до рН 3,2; вода для инъекций — до 1 мл| |.

      Фармакологическое действие — бронхолитическое, м-холиноблокирующее, бета-адреномиметическое.

Ипратерол-натив содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор и фенотерол — β 2 -адреномиметик.       Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и ПСВ на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1–2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.       Фенотерол избирательно стимулирует β 2 -адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β 1 -адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.       Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа).

Сразу после применения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса. Β-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β 1 -адренорецепторов.

      При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени.

Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей.

Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.Всасывание.       Ипратропия бромид. При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей. Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения.

При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и в/в введения.Фенотерол. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10–30% активного вещества достигает нижних дыхательных путей, а часть оставшаяся в верхних дыхательных путях проглатывается.

В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ.       Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время-эффект». Длительный бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола. Время достижения C max в плазме крови — 2.

      Распределение.       Ипратропия бромид. Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует.

Фенотерол. Связь с белками плазмы 40–55%. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.Метаболизм.       Ипратропия бромид. Метаболизируется в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами.Фенотерол.

Метаболизируется в печени. Через 24 ч 60% от введенной в/в дозы и 35% — от пероральной экскретируется с мочой. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта первичного прохождения через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1,5%.

Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.Выведение.

Ипратропия бромид. Выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.Фенотерол. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с T 1/2 — 0,42;

      Гиперчувствительность к фенотеролу или атропиноподобным препаратам или другим компонентам препарата Ипратерол-натив;       Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;       Тахиаритмия;       I и III триместры беременности.

Фармакокинетика

 • Бета-адреномиметики. • Токолитики.

Фармакологическое действие – токолитическое, бронхолитическое. Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно.

Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды. При ингаляции 10–20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается.

Ипратерол аналоги для ингаляций

Cmax составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T1/2 — 3,8 Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40–60 мин; продолжительность эффекта составляет 4–5 Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение).

Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов.

Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в тч на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

 • Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.

Фармакологическое действие – отхаркивающее, муколитическое, противокашлевое. Вызывает деполимеризацию мукопротеиновых и мукополисахаридных полимерных молекул (муколитический эффект). Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, их защиту от неблагоприятных факторов, улучшение реологических свойств бронхолегочного секрета, его скольжения по эпителию и выделение мокроты из дыхательных путей.

Ипратерол-натив

При приеме внутрь в течение 30 мин практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 80% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. В плазме связывается с белками. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению. Часть образующихся метаболитов сохраняет активность.

T1/2 — 1 ч, однако терминальный T1/2 достигает 15 ч вследствие медленной обратной диффузии из тканей. Экскретируется почками. При тяжелой печеночной недостаточности клиренс бромгексина снижается, а при хронической почечной недостаточности нарушается выведение его метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Ипратерол-натив содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор и фенотерол — β2-адреномиметик.

Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и ПСВ на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1–2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после применения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток.

Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса. β-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов.

Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β-адренорецепторов.

Ипратерол аналоги для ингаляций

При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей.

Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

Всасывание

Ипратропия бромид. При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей. Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения.

Фенотерол. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10–30% активного вещества достигает нижних дыхательных путей, а часть оставшаяся в верхних дыхательных путях проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ.

Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время-эффект». Длительный бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола. Время достижения Cmax в плазме крови — 2 ч.

Распределение

Ипратропия бромид. Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует.

Фенотерол. Связь с белками плазмы 40–55%. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Ипратропия бромид. Метаболизируется в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами.

Фенотерол. Метаболизируется в печени. Через 24 ч 60% от введенной в/в дозы и 35% — от пероральной экскретируется с мочой. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта первичного прохождения через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1,5%.

Выведение

Ипратропия бромид. Выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.

Фенотерол. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с T1/2 — 0,42; 14,3 мин и 3,2 ч.

Фармакокинетика комбинации ипратропия бромида и фенотерола в популяции лиц пожилого и детского возраста, а также у пациентов с нарушенными функциями печени и почек не изучена.

Со стороны нервной системы: часто — мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность; редко — головная боль, головокружение, очень редко — изменение психики.

Ипратерол аналоги для ингаляций

Со стороны ССС: часто — тахикардия, в т.ч. суправентрикулярная тахикардия; ощущение сердцебиения (особенно у пациентов с отягощающими факторами); редко (при использовании в высоких дозах) — снижение дАД, повышение сАД, аритмия (в т.ч. фибрилляция предсердий).

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, местное раздражение дыхательных путей, фарингит; очень редко — парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — нарушение моторики ЖКТ, рвота, запор, диарея (особенно у пациентов с муковисцидозом).

Со стороны органа зрения: при попадании препарата в глаз — мидриаз, повышение ВГД, глаукома, боль в глазном яблоке; иногда при лечении препаратом отмечаются обратимые нарушения аккомодации и глаукома.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический Аллергический бронхит
Астматический бронхит
Астмоидный бронхит
Бактериальный бронхит
Бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит курильщика
Бронхит курильщиков
Воспаление нижних дыхательных путей
Заболевание бронхов
Катар курильщика
Кашель курильщиков
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Нарушение бронхиальной секреции
Нарушение функций бронхов
Острый трахеобронхит
Подострый бронхит
Ринотрахеобронхит
Ринотрахеобронхиты
Трахеобронхит
Хронические заболевания легких
J43 Эмфизема Интерстициальная эмфизема легких
Обструктивная эмфизема легких
Хроническая обструктивная эмфизема легких
Хроническая эмфизема легких
Хронические заболевания легких
Хронические обструктивные заболевания легких
Эмфизема легких
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь Аллергический бронхит
Астматический бронхит
Астмоидный бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит обструктивный
Заболевание бронхов
Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Обратимая бронхиальная обструкция
Обратимая обструктивная болезнь дыхательных путей
Обструктивное заболевание бронхов
Обструктивное заболевание легких
Обструктивный бронхит
Рестриктивная патология легких
Спастический бронхит
Хронические заболевания легких
Хронические неспецифические заболевания легких
Хронические обструктивные заболевания легких
Хронический обструктивный бронхит
Хроническое обструктивное заболевание дыхательных путей
Хроническое обструктивное заболевание легких
J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная Бронхиальная обструкция
Бронхообструктивный синдром
Обострение хронического обструктивного заболевания легких
Обратимая бронхообструкция
Обратимая обструкция дыхательных путей
Обструктивная патология легких
Обструкция дыхательных путей
Панбронхиолит
Панбронхит
ХОБЛ
Хроническая инфекция легких
Хроническая инфекция нижних дыхательных путей
Хроническая обструктивная болезнь легких
Хроническая обструктивная пневмония
Хронические бронхо-легочные заболевания
Хронические заболевания легких
Хронические обструктивные заболевания легких
Хроническое бронхолегочное заболевание
J45 Астма Астма физических усилий
Астматические состояния
Бронхиальная астма
Бронхиальная астма легкого течения
Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
Бронхиальная астма тяжелого течения
Бронхиальная астма физических усилий
Гиперсекреторная астма
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
Кашель при бронхиальной астме
Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
Неаллергическая бронхиальная астма
Ночная астма
Ночные приступы астмы
Обострение бронхиальной астмы
Приступ бронхиальной астмы
Эндогенные формы астмы

Нозологии

• A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически. • E84,0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. • J18 Пневмония без уточнения возбудителя. • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. • J43 Эмфизема. • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. • J45 Астма. • J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. • J64 Пневмокониоз неуточненный. • R09,3 Мокрота.

Ипратерол аналоги для ингаляций

 • J42 Хронический бронхит неуточненный. • J43 Эмфизема. • J44,9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная. • J45 Астма. • J46 Астматический статус [status asthmaticus]. • J98,8,0* Бронхоспазм. • O60 Преждевременные роды.

Состав

Раствор для ингаляции 1 мл
активное вещество:  
фенотерола гидробромид 0,5 мг
ипратропия бромида моногидрат 0,261 мг
(в пересчете на ипратропия бромид — 0,25 мг)  
вспомогательные вещества: натрия бензоат — 0,5 мг; натрия эдетат — 0,5 мг; лимонной кислоты моногидрат — 1,5 мг; натрия гидроксид  — до рН 3,2; вода для инъекций — до 1 мл  

Ипратерол-натив — инструкция по применению, цена на Ипратерол-натив и аналоги

гиперчувствительность к фенотеролу или атропиноподобным препаратам или другим компонентам препарата Ипратерол-натив;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

тахиаритмия;

I и III триместры беременности.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 мес), заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аортальный стеноз, выраженные поражения церебральных и периферических артерий, гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, II триместр беременности, грудное вскармливание, детский возраст до 6 лет.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Ипратерол аналоги для ингаляций

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический Аллергический бронхит
Астматический бронхит
Астмоидный бронхит
Бактериальный бронхит
Бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит курильщика
Бронхит курильщиков
Воспаление нижних дыхательных путей
Заболевание бронхов
Катар курильщика
Кашель курильщиков
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Нарушение бронхиальной секреции
Нарушение функций бронхов
Острый трахеобронхит
Подострый бронхит
Ринотрахеобронхит
Ринотрахеобронхиты
Трахеобронхит
Хронические заболевания легких
J43 Эмфизема Интерстициальная эмфизема легких
Обструктивная эмфизема легких
Хроническая обструктивная эмфизема легких
Хроническая эмфизема легких
Хронические заболевания легких
Хронические обструктивные заболевания легких
Эмфизема легких
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь Аллергический бронхит
Астматический бронхит
Астмоидный бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит обструктивный
Заболевание бронхов
Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Обратимая бронхиальная обструкция
Обратимая обструктивная болезнь дыхательных путей
Обструктивное заболевание бронхов
Обструктивное заболевание легких
Обструктивный бронхит
Рестриктивная патология легких
Спастический бронхит
Хронические заболевания легких
Хронические неспецифические заболевания легких
Хронические обструктивные заболевания легких
Хронический обструктивный бронхит
Хроническое обструктивное заболевание дыхательных путей
Хроническое обструктивное заболевание легких
J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная Бронхиальная обструкция
Бронхообструктивный синдром
Обострение хронического обструктивного заболевания легких
Обратимая бронхообструкция
Обратимая обструкция дыхательных путей
Обструктивная патология легких
Обструкция дыхательных путей
Панбронхиолит
Панбронхит
ХОБЛ
Хроническая инфекция легких
Хроническая инфекция нижних дыхательных путей
Хроническая обструктивная болезнь легких
Хроническая обструктивная пневмония
Хронические бронхо-легочные заболевания
Хронические заболевания легких
Хронические обструктивные заболевания легких
Хроническое бронхолегочное заболевание
J45 Астма Астма физических усилий
Астматические состояния
Бронхиальная астма
Бронхиальная астма легкого течения
Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
Бронхиальная астма тяжелого течения
Бронхиальная астма физических усилий
Гиперсекреторная астма
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
Кашель при бронхиальной астме
Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
Неаллергическая бронхиальная астма
Ночная астма
Ночные приступы астмы
Обострение бронхиальной астмы
Приступ бронхиальной астмы
Эндогенные формы астмы

Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме. Симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в тч хронический бронхит. Хроническая обструктивная болезнь легких. Эмфизема). Ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).

Его назначают пациентам с тяжёлыми хроническими заболеваниями нижних дыхательных путей, связанных с обструкцией (непроходимость бронхов в результате скопления вязкой, трудно отделяемой мокротой).

Препарат выпускается в виде раствора. Согласно инструкции по применению Ипратерол-натив предназначен только для ингаляций с использованием небулайзера.

В состав препарата входят такие основные действующие вещества – ипратропия-бромид и фенотерол.

Ипратроия-бромид – это м-холиноблокатор, воздействует на рецепторы бронхов, входит в список жизненно важных лекарственных препаратов.

Расслабляет гладкую мускулатуру нижних дыхательных путей, уменьшает патологическую секрецию слизи бронхиальными железами.

Фенотерол – это β2-адренномиметик, бронхолитик длительного действия. Усиливает работу мерцательного эпителия, способствует более быстрой эвакуации мокроты из дыхательных путей, усиливает мукоцилиарный транспорт лёгких (механизм защиты дыхательной системы от воздействия неблагоприятных внешних факторов).

Ипратерол аналоги для ингаляций

Дополнительные компоненты в составе препарата:

  • натрия бензоат – консервант;
  • натрия эдетат – стабилизатор;
  • натрия гидроксид – регулятор кислотности;
  • моногидрат лимонной кислоты – антиокислитель;
  • вода для инъекций.

Препарат действует преимущественно местно, не обладает резорптивными свойствами, не всасывается в системный кровоток, поэтому не оказывает негативного влияния на работу внутренних органов и систем.

При использовании Ипратерол-натива для ингаляций не нарушается газообменная функция органов дыхания, наоборот, улучшается функция лёгких, увеличивается их жизненная ёмкость (соотношение объёма вдыхаемого и выдыхаемого воздуха).

Лекарство снимает бронхоспазм разной степени выраженности. Препятствует развитию приступов удушья путём расслабления гладкой мускулатуры бронхиального дерева и кровеносных сосудов. Противодействует развитию реактивных состояний, вызванных гиперчувствительностью немедленного типа – аллергические отёки или спастические приступы.

После применения раствора блокируется высвобождение медиаторов (биологически активных веществ) из тучных клеток, которые приводят к развитию воспаления и обструкции бронхов.

Активные вещества взаимно дополняют друг друга, что усиливает бронхолитический эффект и действует избирательно на разных уровнях дыхательной системы, целенаправленно на определённые «мишени».

Это позволяет назначать препарат в терапевтических целях при различной патологии лёгких, бронхов, связанной с констрикцией (нарушение проходимости) дыхательных путей.

Для получения должного лечебного результата необходимо подобрать минимальную дозировку раствора, что почти исключает возможность развития побочных явлений.

При ингаляционном введении препарат адсорбция (всасывание в системный кровоток) минимальная. Концентрация активных веществ в плазме крови при лабораторном исследовании не определяется. Бронхорасширяющие свойства лекарства при вдыхании сохраняются на таком же уровне, что и при внутривенном введении, при этом риски побочных эффектов сведены к минимуму.

Раствор начинает действовать в течение 5-15 мин. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 ч и продолжается на протяжении 6 ч, иногда 8 ч.

Ипратерол для ингаляций назначают при хронических заболеваниях лёгочной системы, которые сопровождаются сильными спастическими приступами удушья, скоплением в бронхах густой и вязкой слизи в больших количествах, которую пациент не в состоянии откашлять самостоятельно.

Показания к применению:

  • бронхиальная астма;
  • бронхоэктатическая болезнь – врождённая или приобретённая патология, при которой происходит хроническое нагноение в бронхах и нижних отделах лёгких, с последующей необратимой деформацией органа;
  • хронический обструктивный бронхит;
  • эмфизема лёгких – болезнь, при которой растягиваются альвеолы (структура лёгочной ткани) и они утрачивают свою функциональность, в результате формируется стойкая дыхательная недостаточность;
  • ХОБЛ – хроническая обструктивная болезнь лёгких – хроническая воспалительная реакция в паренхиме прогрессирующего необратимого характера, при которой значительно ограничивается воздухообмен и развивается устойчивая дыхательная недостаточность.

Лечебная доза подбирается индивидуально каждому пациенту. При этом учитывается диагноз, степень тяжести и стадия заболевания, возраст. Во время терапии необходимо постоянное наблюдение семейного доктора.

Взрослым и пожилым людям при приступах бронхиальной астмы в период обострения назначают по 1 мл раствора, что соответствует 20 каплям для одной ингаляции. Больным, которые находятся на стационарном лечении, в терапевтических отделениях или в блоке интенсивной терапии, по показаниям дозу увеличивают до 2,5 мл (50 кап.).

При умеренном спазме бронхов для предупреждения прогрессирования болезни назначают по 0,5 мл (10 кап.) раствора для одной ингаляции.

Детям ингаляционное введение лекарства назначают с 6 лет. При острых приступах бронхиальной астмы, когда необходимо быстро устранить симптомы назначают по 0,5-1 мл однократно детям с 6 до 12 лет.

Ограничения к использованию

 Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся чрезмерным скоплением секрета; желудочное кровотечение в анамнезе; почечная и/или печеночная недостаточность.

 Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности применение возможно после тщательной оценки соотношения риск/польза. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в материнское молоко).

 Категория действия на плод по FDA. C.

Данные доклинических исследований и опыт применения комбинации ипратропия бромида и фенотерола показывают, что компоненты лекарственного препарата не оказывают негативного влияния при беременности.

Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки. Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности (возможность ослабления родовой деятельности фенотеролом). Следует с осторожностью применять препарат во II триместре беременности.

Фенотерол проникает в грудное молоко. Данных, подтверждающих, что ипратропия бромид проникает в грудное молоко, не получено. Однако препарат Ипратерол-натив следует с осторожностью назначать кормящим матерям.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль.  Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диспептические расстройства, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных трансаминаз.  Аллергические реакции. Кожные высыпания, зуд, крапивница, ринит, ангионевротический отек.  Прочие. Одышка, повышение температуры тела и озноб.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница.

Прочие: задержка мочи, повышенное потоотделение, гипокалиемия, чувство общей слабости, миалгия.

Ипратерол аналоги для ингаляций

Гипокалиемия, связанная с применением β2-адреномиметиков, может быть усилена при одновременном назначении ксантиновых производных, ГКС и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей. Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин.

Следует с осторожностью назначать β2-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усилить действие β-адренергических средств.

Ингаляция для общей анестезии галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, трихлорэтилена или энфлурана, может усилить влияние β-адренергических средств на ССС.

Совместное применение препарата Ипратерол-натив с кромоглициевой кислотой и/или ГКС увеличивает эффективность терапии.

Со стороны нервной системы и органов чувств. Тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.  Прочие. Бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу). Фарингит. Затрудненное мочеиспускание. Потливость. Увеличение содержания в крови глюкозы. Свободных жирных кислот.

Передозировка

Симптомы. Тахикардия (ЧСС до 200 уд. /мин). Трепетание желудочков. Снижение АД. Увеличение сердечного выброса. Гипоксемия. Ацидоз. Гипокалиемия. Гипергликемия. Мышечный тремор. Головная боль. Возбуждение. Галлюцинации. Судороги.  Лечение. Отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета – адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из – за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

Симптомы: обычно связаны с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией β-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, сердцебиения, тремора, повышения АД, увеличения различия между сАД и дАД, стенокардии, аритмии и чувства приливов крови к лицу, чувство тяжести за грудиной, усиление бронхообструкции, метаболического ацидоза.

Лечение: рекомендуется назначение седативных средств, анксиолитических лекарственных препаратов (транквилизаторов), в тяжелых случаях — интенсивная терапия.

В качестве специфического антидота возможно применение β-адреноблокаторов, предпочтительнее селективных β1-адреноблокаторов. Однако у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции, которая может привести к летальному исходу под влиянием β-адреноблокаторов и тщательно подбирать их дозу.

 Симптомы. Усиление побочных реакций.  Лечение. Искусственная рвота, прием жидкости (молоко или вода) в первые 1 – 2 ч после приема, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Острые приступы бронхиальной астмы. При легких и умеренных приступах во многих случаях рекомендуется 1 мл (20 капель).

В особенно тяжелых случаях, например у пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии, при неэффективности доз, указанных выше, могут потребоваться более высокие дозы, до 2,5 мл (50 капель).

Максимальная доза, может достигать 4 мл (80 капель).

Максимальная суточная доза — 8 мл (160 капель).

Курсовое и длительное лечение. При необходимости повторного применения для каждого введения используют 1–2 мл (20–40 капель) до 4 раз в сутки.

В случае умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуется доза, нижний уровень которой составляет 0,5 мл (10 капель).

Дети в возрасте 6–12 лет

Беродуал для ингаляций

Острые приступы бронхиальной астмы. Во многих случаях для быстрого купирования симптомов рекомендуется 0,5–1 мл (10–20 капель).

В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы, до 2 мл (40 капель).

В особо тяжелых случаях, если доза до 2,0 мл (40 капель) оказывается неэффективной, возможно применение (при условии медицинского наблюдения) максимальной дозы, достигающей 3 мл (60 капель).

Максимальная суточная доза может достигать 4 мл (80 капель).

Курсовое и длительное лечение. При необходимости повторного применения используют для каждого введения 0,5–1 мл (10–20 капель) до 4 раз в сутки.

В случаях умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуемая доза — 0,5 мл (10 капель).

Дети младше 6 лет (масса тела которых составляет менее 22 кг)

В связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): около 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида = 0,1 мл (2 капли)/кг (на одну дозу), но не более 0,5 мл (10 капель) (на одну дозу).

Максимальная суточная доза — 1,5 мл.

Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять перорально.

Лечение следует обычно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Рекомендуемая доза должна разводиться 0,9% раствором натрия хлорида до конечного объема, составляющего 3–4 мл, и применяться (полностью) с помощью небулайзера.

Раствор Ипратерола-натив для ингаляций не должен разводиться дистиллированной водой.

Разведение раствора должно осуществляться каждый раз перед применением, остатки разведенного раствора следует уничтожать.

Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления.

Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера.

Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема.

Раствор Ипратерола-натив для ингаляций может применяться с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6–8 л/мин.

Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке прибора, поставляемой совместно с небулайзером.

 Ингаляционно, внутрь, в/в.

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

В процессе лечения рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости, что поддерживает секретолитическое действие бромгексина. В случаях нарушения моторики бронхов или при значительном объеме выделяемой мокроты применение бромгексина требует осторожности в связи с риском задержки отделяемого в дыхательных путях.

Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета).

При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.

Особые указания

В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует без промедления обратиться к врачу.

– у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или легкой и среднетяжелой формами ХОБЛ, симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения;

– у пациентов с бронхиальной астмой или тяжелыми формами ХОБЛ следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса в дыхательных путях и течения заболевания.

Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих β2-адреномиметики, таких как препарат Ипратерол-натив, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы β2-агонистов, в т.ч.

препарата Ипратерол-натив, больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС. У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики ЖКТ.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом Ипратерол-натив только под медицинским наблюдением.

Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного раствора препарата Ипратерол-натив. Для предупреждения попадания раствора в глаза рекомендуется, чтобы раствор, используемый с помощью небулайзера, вдыхался через мундштук. При отсутствии мундштука должна использоваться плотно прилегающая к лицу маска. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Случаи головокружения и нечеткости зрения при применении препарата могут оказать негативное влияние на вышеупомянутую способность.

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с.

Оцените статью
Агрегатор знаний по медицине
Adblock detector