Лерканидипин сз инструкция по применению

Рак

Цена и условия отпуска

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.

Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).

  Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин)и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина. 

У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали 

дигоксин

, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUCи почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Лерканидипин сз инструкция по применению

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.

[attention type=yellow]

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

[/attention]

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты — на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, 

симвастатин 

— вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.

Кардиолог высшей категории Светлана Владиславова

Дата обновления:Август 2018

Лерканидипин – препарат, предназначенный для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Средство обладает длительным гипотензивным действием. Многие пациенты используют этот препарат и отмечают его высокую эффективность. Также популярность этого средства обусловлена редкими побочными действиями.

Таблетки Лерканидипин должны приниматься в утреннее время, на голодный желудок, за 20-30 минут до употребления пищи. Препарат необходимо запивать большим количеством воды.

Схема терапии зависит не только от типа заболевания, но и от его стадии, а также от общего состояния пациента.

Средняя доза в сутки составляет 10 мг, при необходимости она может быть увеличена, если отсутствуют побочные эффекты. Доза увеличивается не более, чем в 2 раза. Повышение дозировки производится не ранее, чем после 1 недели терапии. При наличии заболеваний почек или печени повышать дозировку запрещается. В этом случае препарат принимается только в дозировке 10 мг.

У пациентов с ишемической болезнью сердца имеется риск учащения приступов стенокардии, поэтому лечение препаратом должно проводиться с осторожностью.

Лерканидипин: инструкция по применению

При хронической сердечной недостаточности начинать прием Лерканидипина-СЗ можно только после компенсирования заболевания.

При применении Лерканидипина-СЗ (особенно на начальном этапе лечения и в период повышения дозы) следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, требующих концентрации внимания, скорости реакций и точности движений.

Срок годности – 3 года. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Лерканидипин в лечении артериальной гипертонии

Лерканидипин (Леркамен) – лекарственное средство для снижения артериальной гипертензии, относится к группе антагонистов кальция третьего поколения.

Препарат отличается хорошей эффективностью в лечении гипертонической болезни, не имеет выраженных побочных эффектов и применяется один раз в сутки, за счет чего повышается приверженность пациентов к терапии.

Лерканидипин

Избирательность действия лерканидипина обеспечивает его небольшим количеством побочных эффектов. Антагонисты кальция на сегодняшний день являются препаратом выбора для лечения гипертонии.

Многочисленные исследования подтверждают его эффективность в составе комбинированной терапии.

Торговая марка «» по 10 и 20 мг, лерканидипин – относительно новый на рынке России препарат, который после серьезных клинических исследований в учебном научном медицинском центре УД Президента РФ, стал широко применяться медиками для лечения гипертонии разной степени тяжести и баланса артериального давления.

Это лекарство липофильно — все компоненты препарата растворимы в жирах и имеют свойство накапливаться в липидной мембране клетки. Поэтому лекарственное воздействие длительное – в течение суток.

Прием препарата во врем еды с продуктами, насыщенными жирами, усиливает всасывание активных компонентов в четыре раза. Поэтому, во избежание передозировки необходимо принимать лекарство до еды за 15 – 20 минут.

Лерканидипин сз инструкция по применению

Так как поступление в кровь лекарственных веществ длительно, то принимать нужно один раз в сутки, желательно в одно и то же время (утром или вечером).

Время приема лекарства выбирается индивидуально и зависит от самочувствия больного. Если резкие скачки АД наблюдаются ближе к вечеру, то прием лекарства назначают на 18 часов.

При длительном применении наблюдается следующее фармакологическое действие леркаминидипина:

  1. Изменяется и значительно замедляется патология стенок сосудов, вызванная стойким повышенным АД – лекарство снижает гипертрофические процессы мышц стенок сосудов и эндотелиальную дисфункцию;
  2. Благодаря торможению окислительных стрессов и ослаблению суживающего воздействия наблюдается стойкое антиишемическое воздействие препарата и устойчивый кардиопротективный эффект;
  3. Исследования показывают, что у людей пожилого возраста при регулярном приеме медикамента стимулируется и улучшается кровоток в сосудах мозга;
  4. Прямого влияния на липидный состав компоненты лекарства не оказывают, но эффективно предупреждают развитие атеросклеротических процессов;
  5. Антиатерогенное действие компонентов не зависит от уровня артериального давления и уровня липидов;
  6. Длительный прием леркаминидипина не провоцирует тахикардию (повышенное сердцебиение);
  7. Отдельно важно отметить устойчивый нефропротективный эффект – защита почек от негативных последствий резких скачков или повышения АД;
  8. Важно отметить селективное (избирательное) действие компонентов (особо нифедипина) – не затрагивает миокард, направленное воздействие на кровеносные сосуды.

Именно по этой причине отмечается малый процент отрицательных побочных эффектов при длительном приеме этого лекарства — отеки, головные боли, повышение сердцебиения, аллергические реакции.

Лерканидипин рлс – блокирование кальциевых каналов, аналогичное действию производных дигидропиридинового ряда препаратов. Эффективно нормализует трансмембранный переток кальция в кардиомиоциты и в клетки мускулатуры кровеносных сосудов.

[attention type=green]

Лечебный эффект обусловлен прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы кровеносных сосудов и снижением ОПСС.

[/attention]

Препарат пролонгированного антигипертензивного воздействия. Высокая селективность исключает разрушительное инотропное действие компонентов лекарства.

Лерканидипин сз инструкция по применению

Группа лекарств – антагонистов кальция второго поколения, которые ранее назначались для нормализации АД и лечения стойкой гипертонии, вызывали у пациентов частые отеки голеней и стоп и проблемы с работой почек.

Леркамен – препарат третьего поколения. Тестирование, клинические и лабораторные исследования доказывают, что в этом лекарстве практически отсутствуют серьезные побочные эффекты при длительном применении:

  • Частота отеков при длительном лечении наблюдалась всего у пяти процентов пациентов;
  • Головные боли и частые головокружения – у трех процентов пациентов в исследуемой группе;
  • В старшей возрастной группе пациентов наблюдается улучшение интеллектуальных и мнестических показателей;
  • Постепенный лечебный эффект не вызывает большой симпатической активности, повышение уровня норадреналина не наблюдается;
  • Нефропротективное действие – повышения внутриклубочкового давления в почках и развития нефроангиосклероза при длительном применении «Леркамена» не наблюдается. Проникновение компонентов лекарства в ткани почек оказывает лечебное действие на афферентную артериолу и вызывает снижение внутриклубочкого давления. Клинически доказано эффективное нефропротективное действие препарата, не уступающее ингибиторам АПФ.

Препарат можно назначать пациентам с хроническими болезнями почек и хроническое почечной недостаточностью. Хотя на Лерканидипин цена выше, но высокая стоимость компенсируется полным отсутствием отрицательного действия на почки.

  • При длительном лечении отмечается рост клиренса креатинина и снижение показателей уровня холестерина.

Чаще всего применение «Леркамена», как и других БКК – это профилактика и лечение АГ, особенно на фоне стабильной стенокардии. При лечении гипертензии важно то, что препарат оказывает дополнительное антиишемическое и антиатерогенное действие, наблюдаются устойчивый вазо-, нефро- и кардиопротективный эффект. Эти факты подтверждены клиническими исследованиями пациентов разных возрастных групп.

При клинических исследованиях «Леркамен» в разных возрастных группах пациентов наблюдается следующее устойчивое действие:

  1. Снижение артериального давления не только при измерении показателей в плечевой артерии (стандартное измерение), но и снижение центрального АД аорте, что значительно снижает риски неблагоприятного результата лечения;
  2. У больных старше 60 лет не наблюдается при длительном лечении изменения уровня систолического и пульсового АД, при устойчивом снижении центрального артериального давления и снижении индекса аугментации;
  3. Сосудистое сопротивление в артериях верхних и нижних конечностях снижается, но достигает уровня показателей полностью здорового человека;
  4. Уменьшение индекса массы миокарды левого желудочка – при комплексном лечении с гидрохлортиазидом в течение полугода – показания к лечению ГЛЖ доказаны клинически.

Этот препарат по комплексному воздействию – один из самых лучших в лечении АГ у больных с ИБС. Он оказывает отличный эффект в лечении стенокардии, не влияет на частоту ишемических приступов.

У незначительного процента группы исследуемых пациентов разного возраста могут наблюдаться следующие отрицательные эффекты при приеме «Леркамена»:

  • Резкое и избыточное снижение АД и резкая симпатическая активация могут вызвать – появление слабости, головокружения и учащение сердечного ритма;
  • Риск развития отеков конечностей – 5 процентов, зависит от общего состояния больного и индивидуальной реакции на компоненты препарата;
  • При метаболическом синдроме побочные эффекты наблюдаются у небольшого процента больных, переносимость намного лучше, чем при лечении группой медикаментов амлодипина;
  • При лечении детей с патологией почек наблюдается лучшая переносимость «Леркамена», вне зависимости от пола, в лекарственной дозе 2 мг на килограмм массы тела.

Медленное нарастание лечебного антигипертензивного воздействия показано пожилым людям для лечения изолированной АГ, так как препарат имеет ряд положительных клинических эффектов:

  1. Нефропротекция;
  2. Уменьшение показателей ГЛЖ;
  3. Устойчивое снижение и нормализация центрального АД;
  4. Повышение эластичности сосудов.

Отличная переносимость лечения «Леркаменом» обусловлена отсутствием симпатической активации, что характерно для препаратов третьего поколения.

Максимальный лечебный эффект достигается на второй – четвертой неделе приема медикамента, поэтому дозу 10 мг целесообразно увеличивать не раньше, чем через две недели, руководствуясь анализами и общим состоянием больного.

При выборе аналога нужно понимать, что фармацевтическая промышленность постоянно работает над снижением побочных эффектов лекарств, поэтому лекарства третьего поколения для лечения АД и гипертонии на порядок выше по безопасности и количеству отрицательных эффектов.

Например, левоамлодипин уже давно не применяется в Европе и в США, в Японии и Израиле. В этом препарате удаление изомера из состава молекулы с одной стороны делает лекарство намного дешевле, но, такое удаление анти-и антеросклеротическое воздействие препарата снижает до нуля.

Стоимость лекарств существенна для многих пациентов, поэтому многие, особенно пожилые люди, стараются выбирать аналоги по бюджетной цене, так как лечение повышенного давление отличается длительностью и систематичностью.

Рассмотрим препараты, которые значительно ниже по цене, чем «Леркамен», важно оценить все преимущества и серьезные недостатки.

«Нифедипин»

Самые популярные лекарства на основе нифедипина – «Коринфар», «Кордафен», «Кордипин», «Кордафлекс», «Фенигидин», «Нифекард».

Коринфар Кордафен Кордипин Кордафлекс Фенигидин Нифекард

Маркировка в названии «ретард» или «XL» обозначает, что действие лекарства замедлено и принимать его нужно реже, в среднем 1 или 2 раза в течение 24 часов.

Нифедипин — популярный и недорогой дженерик. Форма выпуска – 10 и 20 мг, с ретардными аналогами замедленного действия. Активное вещество разрушается под действием света, поэтому препарат не применяется парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно).

Это самый первый лекарственный препарат блокаторов кальция. Он расширяет перефирические сосуды кровеносной системы, но не действует непосредственно на сердце.

Фармакологическая группа вещества Лерканидипин

Фармдействие.БКК, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca2 в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры, расширяет сосуды, снижает ОПСС. Оказывает длительное гипотензивное действие. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Продолжительность терапевтического действия — 24 ч.

Фармакокинетика. Всасывание полное. Cmax — 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. TCmax — 1,5–3 ч. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками — более 98%. На фоне гипоальбуминемии у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Показания. Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес), выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Дозирование. Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, по 10 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 20 мг (зависит от индивидуального эффекта). Увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

Побочное действие. Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка. Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие. Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с сердечными гликозидами необходимо контролировать признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

[1]

Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид – блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, рацемическая смесь право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров. Лерканидипин-СЗ селективно блокирует ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Гипотензивное действие обусловлено способностью лерканидипина оказывать прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов.

Препарат характеризуется высокой избирательностью к гладкомышечным клеткам сосудов, благодаря чему не оказывает отрицательное инотропное действие.

Лерканидипин-СЗ является метаболически нейтральным препаратом, поэтому не оказывает значимого влияния на уровень липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также на липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивный эффект развивается через 5–7 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • детям и подросткам;
  • при кормлении грудью;
  • при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • при галактоземии;
  • при выраженной печеночной недостаточности;
  • если уровень КК достигает мене 10 мл в минуту;
  • пациентам с непереносимостью лактозы, с синдромом нарушенного всасывания галактозы, глюкозы;
  • беременным женщинам;
  • при аортальном стенозе и нестабильной стенокардии;
  • если менее месяца назад больной перенес инфаркт миокарда;
  • пациентам с аллергией на компоненты средства и прочие производные дигидропиридинового ряда.

Побочные явления

  • Кожные проявления: высыпания, аллергические реакции, покраснение кожи.
  • Сердечно-сосудистая система: увеличение частоты сокращений сердца, приливы, ангиозные боли, обморочные состояния, гипотензия.
  • Нервная система: расторможенность, головокружение, повышенная утомляемость, боли в мышцах.
  • Система пищеварения: диспептические расстройства, жидкий стул, абдоминальные боли.
  • Мочевыделительная система: полиурия, учащение мочеиспускания.

Может оказывать неблагоприятное действие на управление автомобилем, так как вызывает снижение скорости реакции. Не рекомендуется водить автотранспортные средства и выполнять работы, в которых требуется быстрота и точность действий.

Аналоги Лерканидипина

Для лечения назначают аналоги:

  1. Занидип Рекордати;
  2. Леркамен 10;
  3. Леркамен 20;
  4. Лерканидипина гидрохлорид;
  5. Аген;
  6. Адалат;
  7. Акридипин;
  8. Алтиазем РР;
  9. Амлодипин;
  10. Амлотоп;
  11. Верапамил;
  12. Вертизин;
  13. Дилтиазем;
  14. Изоптин;
  15. Калчек;
  16. Кардилопин;
  17. Кордафлекс;
  18. Кордипин;
  19. Коринфар;
  20. Коринфар ретард;
  21. Лекоптин;
  22. Ломир;
  23. Никардия;
  24. Нимотоп;
  25. Нифедикап;
  26. Нифедипин;
  27. Нифекард;
  28. Нифелат;
  29. Нормодипин;
  30. Престанс;
  31. Прокорум;
  32. Стамло;
  33. Теночек;
  34. Фелодипин;
  35. Финоптин;
  36. Циннаризин;
  37. Эквакард;
  38. Экватор;
  39. Эксфорж;
  40. Энанорм.

Лекарственное взаимодействие

Возможны следующие сочетания:

  • Дигоксин. Увеличивается количество дигоксина в плазме крови до критических пределов.
  • Мидазолам. Повышает биодоступность препарата у пожилых людей.
  • Циклоспорин. Увеличивает плазменную концентрацию веществ, входящих в оба препарата.
  • Симвастатин. При одновременном использовании препараты должны приниматься в разное время суток.
  • Метопролол. Понижает биодоступность препарата.

Кроме этого, не рекомендуется употреблять препарат совместно с грейпфрутовым соком, так как он значительно снижает его гипотензивный эффект. Алкогольные напитки увеличивают токсическое воздействие на организм.

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского
®
Леркамен® 10 0.0146
Занидип®-Рекордати 0.0112
Леркамен® 20 0.0046
Лерникор® 0.0032
Лерканорм 0.0013
Лерканидипина гидрохлорид 0.0009
Лерканидипин-СЗ 0
Оцените статью
Агрегатор знаний по медицине