Милдронат: инструкция по применению, цена. Показания к применению, отзывы пациентов и кардиологов

Ссз

Состав

В состав одной твердой желатиновой капсулы Милдроната входят 250 или 500 мг Мельдония в виде дигидрата в качестве активного компонента и вспомогательные вещества: Аmylum solani (крахмал картофельный), Silicii dioxydum colloidale (кремния диоксид коллоидный), Calcium stearate (кальция стеарат).

Для изготовления желатиновой оболочки используются Gelatinum (желатин) и Titanium dioxyde (диоксид титана).

В одном миллилитре раствора для инъекций Милдронат содержится 100 мг Мельдония и вода для инъекций в качестве вспомогательного компонента.

В одной таблетке Милдронат содержится 500 мг Мельдония в виде фосфата и вспомогательные компоненты: Mannitum (Е421; маннит), Povidonum К-29/32 (повидон К-29/32), Аmylum solani (крахмал картофельный), Silicii dioxydum (диоксид кремния), Cellulose microcristalline (целлюлоза микрокристаллическая), Magnesium stearate (стеарат магния).

Показания к применению Милдроната: от чего таблетки Милдронат, от чего лекарство в форме уколов

Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

Препарат Милдронат выпускается производителем в форме:

  • прозрачного бесцветного раствора для инъекций;
  • твердых желатиновых капсул №1 и №2, заполненных гигроскопичным кристаллическим порошком белого цвета. Содержащийся в капсулах порошок имеет слабо выраженный характерный запах и сладковатый вкус (сама капсула имеет нейтральный вкус);
  • таблеток Милдронат Gх 500 мг (вкус таблетки слегка кисловатый).

Раствор поступает в продажу в ампулах 5 мл (500 мг/5 мл). В одной картонной упаковке содержатся: 2 ячейковых упаковки с 5-ю ампулами Милдроната в каждой и инструкция по применению препарата.

Капсулы упакованы в блистеры по 10 штук в каждом. В одной картонной пачке содержатся 4 блистера и инструкция по применению препарата.

Все лекарственные формы препарата предназначены для лечения взрослых пациентов.

Показания к применению Милдроната (для всех лекарственных форм препарата):

  • ИБС (в сочетании с другими лекарственными средствами и методами лечения);
  • болезни периферических артерий;
  • сниженная работоспособность;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • физические перегрузки (в том числе в спорте);
  • послеоперационный период (для ускорении восстановления организма);
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • кардиалгия (болевые ощущения в левой части грудной клетки), обусловленная дисгормональной миокардиопатией;
  • бронхиальная астма;
  • ХОБЛ;
  • алкогольная абстиненция (как дополнение к специфической терапии);
  • инсульт.

Дополнительные показания к применению уколов препарата:

  • кровоизлияние в полость стекловидного тела глаза (гемофтальм);
  • кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
  • тромбоз и окклюзия центральной вены сетчатки или ее ветвей;
  • ретинопатия различной природы происхождения (например, геморрагическая или диабетическая).

Милдронат представляет собой средство, которое характеризуется способностью расширять диапазон толерантности к физическим (как динамическим, так и статическим) нагрузкам и интеллектуальную функцию не только при ишемических повреждениях, но также и у здоровых людей.

Препарат весьма полезен для спортсменов благодаря своим свойствам улучшать питание сердечной мышцы и других мышц тела и снижать усталость, одновременно с этим повышая эффективность спортивных тренировок.

Вопреки расхожему мнению Милдронат не используется в качестве средства для роста мышечной массы. Его задача в спорте и в бодибилдинге в частности несколько иная: Милдронат для спортсменов показан как профилактическое средство, препятствующее переутомлению (в том числе сердечной мышцы) и перетренированности.

Кроме того, способствуя более быстрому выведению из клеток продуктов распада и ускоряя восстановление энергетических ресурсов клеток, Милдронат улучшает метаболизм на клеточном уровне и ускоряет восстановление мышц спортсменов после физических нагрузок. Причем последнее касается как силовых нагрузок, так и физических нагрузок на скорость и/или выносливость организма.

Существует мнение, что примение Милдроната в спорте может спровоцировать жировой гепатоз печени. Однако оно безосновательно.

Милдронат не дает жирным кислотам проникать внутрь клетки и таким образом препятствует накоплению жиров в печени. Кроме того, сжигая преимущественно сахара, организм расходует большее количество исходного сырья, которым как раз и являются жиры, на каждую произведенную молекулу аденозинтрифосфа́та (то есть на производство энергии).

Мельдоний не относился к классу допингов до 1 января 2016 года, что позволяло применять его абсолютно легально во всех видах спорта.

Однако после введения запрета на употребление средства Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA) в начале 2016 года ряд спортсменов, в основном из России и стран бывшего СНГ, были уличены в употреблении данного препарата. Милдронат также стал предметом огромного скандала, когда Мария Шарапова 7 марта 2016 года признала употребление данного допинга.

Противопоказания к назначению Милдроната (для всех форм выпуска препарата):

  • повышенная индивидуальная чувствительность к Мельдонию или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата;
  • внутричерепная гипертензия, в том числе обусловленная внутричерепными опухолями и нарушениями венозного оттока.

Фармакологическая группа вещества Мельдоний

Мельдоний — это синтетическое лекарственное средство, обладающее аналогичным действием с γ-бутиробетаином (ГББ; веществом, являющимся предшественником окситриметиламиномасляной кислоты — природного витаминоподобного вещества, родственного витаминам группы В).

Согласно Википедии, мельдоний характеризуется способностью улучшать метаболизм и энергообеспечение клеток и используется как:

  • кардиопротективное;
  • антигипоксическое;
  • ангиопротективное;
  • антиангинальное средство.

Механизм действия Мельдония определяет широкий спектр его фармакотерапевтических свойств. Прием этого препарат способствует повышению работоспособности, снижает выраженность проявлений психического, интеллектуального и физического перенапряжения, активирует тканевой и гуморальный иммунитет.

У пациентов, страдающих от сердечной недостаточности, повышает силу сокращений сердечной мышцы, снижает частоту сердечных приступов (приступов стенокардии), а также повышает толерантность организма к физическим нагрузкам.

При острых повреждениях миокарда применение Мельдония замедляет образование некротизированных зон, сокращает длительность периода реабилитации, нормализует кровообращение в очаге ишемического повреждения и перераспределяет кровь в пользу ишемизированного участка.

В условиях повышенных нагрузок мельдоний способствует восстановлению баланса между транспортом кислорода в клетки и потребностью клеток в нем, препятствует скоплению в клетках продуктов клеточного обмена и токсических веществ, защищает клетки и клеточные структуры от повреждений, обеспечивает быструю компенсацию организмом его энергетических резервов и поддержание наиболее высокой скорости обменных процессов.

Тонизируя ЦНС, мельдонийэффективно устраняет нарушения функционального состояния соматического и вегетативного (автономного) отделов нервной системы, в том числе нарушения, которыми сопровождается абстинентный синдром у пациентов, страдающих от хронического алкоголизма.

Кроме того, вещество оказывает благотворное влияние на состояние дистрофически измененных сосудов сетчатки, что позволяет применять его для лечения васкулярных и дистрофических патологий глазного дна.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие активного вещества препарата направлено на угнетение ферментной активности γ-бутиробетаингидроксилазы, которая является последним ферментом в цепной реакции синтеза L-Карнитина.

Мельдоний способствует снижению концентрации свободного карнитина, препятствует транспортировке через клеточные мембраны жирных кислот длинной цепи, предотвращает кумуляцию в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот, которые являются производными ацилкарнитина и ацилкоэнзима.

В ишемизированных тканях восстанавливает баланс межу транспортировкой кислорода и и его поглощением клетками, препятствует нарушению транспорта аденозинтрифосфа́та, активируя одновременно с этим гликолиз, протекающий без дополнительного потребления кислорода.

Результатом снижения концентрации карнитина является усиленный синтез вазодилататора γ-бутиробетаина.

После приема per os таблетки Милдронат, содержащийся в ней мельдоний быстро всасывается в пищеварительном тракте. Препарат характеризуется достаточно высоким показателем биодоступности. Последний составляет приблизительно 78%.

Концентрация Мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений через час-два после приема. В организме мельдоний метаболизируется до нетоксичных продуктов — глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты.

Выведение метаболитов осуществляется почками. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.

Мельдоний

Препарат в инъекционной форме характеризуется 100%-ной биодоступностью. Концентрация Мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений сразу же после введения препарата. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.

Результатом метаболизации Мельдония является образование нетоксичных метаболитов (глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты), которые затем экскретируются из организма почками.

Побочные действия

Диспепсия, возбуждение, тахикардия, артериальная гипотензия, кожный зуд.

Побочные действия, обусловленные приемом Милдроната, возникают достаточно часто. Как правило, они выражаются в виде:

  • аллергических реакций (покраснения, высыпаний на коже, зуда и отека);
  • диспептических симптомов, проявляющихся отрыжкой, приступами тошноты, рвотой, изжогой, ощущением переполнения желудка даже после незначительной порции пищи;
  • тахикардии;
  • повышение возбуждения;
  • снижение показателей артериального давления.

Инструкция по применению Милдроната

Нередко можно встретить вопросы “Можно ли вводить Милдронат внутримышечно?” или “Можно ли колоть внутримышечно препарат?”.

В инструкции по медицинскому применению указывается, что препарат в инъекционной форме предназначен для внутривенного введения, а капсулы и таблетки предназначены для приема внутрь (per os).

Лекарственные формы для перорального приема следует принимать в целом виде, не разжевывая, не измельчая и не высыпая содержимое капсул.

Милдронат в/в введения производится в готовом виде. Милдронат внутривенно следует вводить отдельно от других лекарственных препаратов, разбавление водным раствором хлорида натрия не требуется (однако в ряде случаев оно допускается).

При введении в мышцу раствор для инъекций оказывает раздражающее действие и может спровоцировать локальные болезненные ощущения и аллергические реакции местного характера. По этой причине лекарство Милдронат обычно вводят в вену.

Показания к применению уколов Милдроната: нестабильная (прогрессирующая) стенокардия, инфаркт миокарда, сосудистые патологии глазного дна и нарушения кровообращения головного мозга.

Пациентам с коронарным синдромом препарат вводится в вену струйно в дозе, равной 500-1000 мг, один раз в сутки. После этого терапию продолжают, принимая таблетки или капсулы.

Пациентам с сосудистыми патологиями глазного дна лекарство вводят ретробульбарно (за глазное яблоко) или субконъюнктивально (под наружную оболочку глазного яблока) по 0,5 мл на протяжении 10 дней.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в острой стадии раствор вводят в вену один раз в сутки в дозе, равной 500 мг. Продолжительность терапевтического курса — 10 дней. Дальнейшее лечение проводится с использованием лекарственных форм для перорального приема.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в хронической форме показано внутримышечное введение Милдроната один-три раза в сутки в дозе, равной 500 мг (оптимально — до обеда). Продолжительность терапевтического курса составляет от 2 до 3 недель.

Пациентам с болезнями сердечно-сосудистой системы таблетки и капсулы Милдроната показаны в сочетании со специфической терапией. Препарат принимают по 500-1000 мг в сутки. Всю дозу можно принимать как сразу, так и разделяя на два приема.

Милдронат: инструкция по применению, цена. Показания к применению, отзывы пациентов и кардиологов

Как правило, курс лечения длится от 4 до 6 недель.

При кардиалгии, обусловленной дисгормональной миокардиопатией, Милдронат принимают раз в сутки по одной таблетке 500 мг или по 2 таблетки 250 мг.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга после устранения острых нарушений показано применение препарата в дозе, равной 500-1000 мг в сутки. Принимают ее за один прием или же разделяя на два приема.

Пациентам с нарушениями мозгового кровообращения в хронической форме рекомендуется принимать по 500 мг Милдроната в сутки.

Длительность курса лечения варьируется от 4 до 6 недель. По решению лечащего врача пациенту может быть назначено проведение повторных курсов лечения (как правило, два или три раза в год).

Пациентам с патологиями периферических артерий препарат назначают принимать дважды в день по 500 мг. Рекомендованная доза при повышенных интеллектуальных и физических нагрузках на организм (в том числе и у спортсменов) — 1000 мг, которые следует разделять на два приема.

Длительность курса лечения составляет от 10 до 14 дней. В случае необходимости курс повторяют, выдержав двух- или трехнедельный интервал.

В период перед тренировками спортсменам Милдронат рекомендуется принимать дважды в день в дозе, равной 500-1000 мг. Длительность курса лечения в подготовительном периоде обычно составляет от двух до трех недель, в период проведения соревнований его продолжительность варьируется от 10 до 14 дней.

При алкогольной абстиненции пациентам, страдающим от хронического алкоголизма, Милдронат следует принимать четыре раза в день по 500 мг. Продолжительность курса — от 7 до 10 дней.

Максимально допустимой суточной дозой считается доза, равная 2000 мг.

Фармакология

Является структурным синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Ингибирует фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (в т.ч.

ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки). Улучшает метаболические процессы. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. В результате снижения синтеза карнитина повышается содержание гамма-бутиробетаина, оказывающего вазодилатирующее действие. При остром инфаркте миокарда замедляет некроз ткани, укорачивает реабилитационный период.

На фоне сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения способствует перераспределению кровотока в ишемизированные участки, тем самым улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии. Повышает клеточный и гуморальный иммунитет.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 — 3–6 ч.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Следует соблюдать осторожность при сочетании с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами и другими антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. Совместим с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, бронхолитиками, диуретическими средствами.

Допускается комбинирование Милдроната с антиангинальными, антиаритмическими, антикоагулянтными, антиагрегантнымии и диуретическимилекарственными средствами, сердечными гликозидами, бронхолитиками и пр. препаратами.

Милдронат обладает способностью потенциировать действие Нитроглицерина, β-адренергических блокаторов; нифедепина и прочих средств, обладающих коронаролитическим действием; антигипертензивных препаратов, а также средств, действие которых направлено на расширение периферических сосудов.

Из-за возможного развития умеренно выраженной тахикардии и снижения показателей артериального давленияприменять вышеперечисленные средства в комбинации с Милдронатом следует с осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется при беременности (безопасность применения не доказана). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли в грудное молоко).

Безопасность применения Милдроната для лечения беременных женщин не доказана. Чтобы исключить возможность его неблагоприятного воздействия на развитие плода, препарат не назначают при беременности.

Не установлено, может ли мельдоний выделяться в молоко кормящей женщины. Поэтому, если матери показано лечение Милдронатом, на весь период терапии ей необходимо прекратить кормление грудью.

Особые указания

Милдронат: инструкция по применению, цена. Показания к применению, отзывы пациентов и кардиологов

Ввиду того, что препарат может спровоцировать стимулирующий эффект, применять его рекомендуется в первой половине суток.

Данные относительно способности Милдроната изменять скорость реакции и влиять на управление транспортом отсутствуют.

Препарат с осторожностью назначают людям с патологиями печени и/или почек.

Опыт лечения пациентов с инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией показывает, что активное вещество Милдроната не является препаратом первого ряда при ОКС.

Аналоги Милдроната

Аналоги Милдроната: Вазопро, Вазонат, Метамакс, Метонат, Тризипин, Милдракор, Милдрокард, Кардионат, Мельфор, Идринол, Рибоксил, Мельдоний.

Цена аналогов препарата начинается от 170 российских рублей.

Рибоксин представляет собой природное соединение, находящееся в том числе и в человеческом организме.

Являясь предшественником аденозинтрифосфата, он способствует повышению энергетического баланса сердечной мышцы, улучшению коронарного кровообращения, уменьшает выраженность последствий интраоперационного ишемического поражения почек, стимулирует выработку нуклеотидов и активность отдельных ферментов цитратного цикла.

Средство положительно влияет на процессы обмена в сердечной мышце, увеличивает силу ее сокращений и стимулирует более полное ее расслабление в диастоле, что в свою очередь приводит к возрастанию показателей УОК (ударного объема крови).

Милдронат оказывает сходное действие, но сам не задействуется в процессах синтеза других веществ. При этом препарат регулирует активность и биосинтез ферментов, принимающих участие в производстве энергии, и таким образом нормализует обмен веществ.

Вывод таков: Милдронат — это препарат, действие которого направлено на коррекцию процессов обмена веществ, Рибоксин же принимает участие в биохимических реакциях и является средством метаболического воздействия.

Для получения ожидаемого эффекта от применения Рибоксина его следует вводить в количествах, которые сопоставимы с его потреблением в организме. А поскольку Рибоксин используется организмом в различных реакциях, он требуется в очень больших количествах.

Милдронат, напротив, сам не расходуется в обменных реакциях, его действие сохраняется в течение более продолжительного отрезка времени, а требуется его организму значительно меньше, чем Рибоксина.

Поэтому применение Милдроната улучшает и использование организмом Рибоксина. Таким образом, сочетанное применение этих препаратов будет потенциировать действие друг друга.

Кардионат и Милдронат являются синонимичными препаратами. Их основу составляет одно и то же действующее вещество, поэтому оба средства имеют аналогичный механизм действия.

Разница их лишь в том, что в отличие от Милдроната Кардионат выпускается только в форме капсул 250 мг и раствора для инъекций 500 мг/5 мл.

Оцените статью
Агрегатор знаний по медицине