Норфлоксацин как принимать

Цистит

Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия и активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительны in vivo: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aprophyticus, Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы – Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp.

Противопоказания

Норфлоксацин противопоказан во время беременности и периода грудного вскармливания (при необходимости пройти курс лечения кормление прекращают), пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста (в некоторых случаях возможно назначение детям старше 14 лет). Другими противопоказаниями являются:

  • нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • с осторожностью может применяться при атеросклерозе сосудов головного мозга, эпилептическом синдроме, сахарном диабете, нарушенной функцией почек или печени.

Гиперчувствительность (в т.ч. в анамнезе), тендинит или разрыв сухожилий, связанные с приемом норфлоксацина или другого ЛС из группы хинолонов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст до 18 лет, для капель — до 12 лет (безопасность и эффективность применения норфлоксацина у детей и подростков не определены; следует иметь в виду, что норфлоксацин вызывает артропатию у неполовозрелых животных).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванны чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами: инфекции мочевыводящих путей (кроме острого и хронического осложненного пиелонефрита), хронический бактериальный простатит, неосложненная гонорея, сальмонеллез, шигеллез. Профилактика диареи путешественников, профилактика сепсиса у пациентов с нейтропенией.

• Повышенная чувствительность к норфлоксацину, компонентам препарата и другим хинолонам;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Тендинит, разрыв сухожилия, вызванные приемом фторхинолонов (в т.ч. в анамнезе);
• Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• Беременность и период лактации.

Способ применения и дозировка

Схема приема и продолжительность лечения зависит от картины заболевания, подбирается индивидуально в каждом конкретном клиническом случае. При отсутствии положительной динамики или ухудшении состояния после недельного применения необходимо обратиться к лечащему врачу для корректировки дозировки либо подбора препарата для замены. В ряде случаев, если нет улучшений, требуется уточнение типа возбудителя инфекции.

Норфлоксацин

Согласно рекомендации производителя, Норфлоксацин таблетки принимают не разжевывая, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи, два-три раза за сутки, по 400 мг за прием. Длительность курса зависит от диагноза, составляет:

  • при цистите – два раза за сутки на протяжении 7–12 дней;
  • при инфекциях мочевыводящих путей – 3–7 дней; при хроническом рецидивирующем характере заболевания – в сниженной дозировке на протяжении 2-3 месяцев;
  • при гастроэнтерите – 3–5 дней;
  • при цервиците, уретрите, проктите или фарингите – 800 мг единовременно, однократно;
  • во время брюшного тифа – трижды за сутки на протяжении двух недель;
  • для профилактики сепсиса – дважды за сутки;
  • против рецидивов хронических инфекций – по 200 мг раз за сутки на протяжении 12–14 дней.

Капли Норфлоксацин

Местное применение средства Норфлоксацин в форме капель показано при заболеваниях глаз и ушей, острых или хронических отитах, конъюнктивитах, блефаритах инфекционного характера. При неосложненном течении назначается по 2 капли в больной глаз или ухо, 3-4 раза за сутки, и по одной – в незараженное, в целях профилактики. При высокой степени инфицирования доза может увеличиваться лечащим врачом в зависимости от состояния пациента и выраженности симптоматики.

Внутрь натощак (не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды) и запивают достаточным количеством жидкости.
При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие дозы: по таблетке (400 мг) 2 раза в день. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней, при необходимости проводят более длительное лечение.

При инфекциях мочевыводящих путей – по 400 мг 2 раза в день, в течение 7-10 дней; при неосложненном цистите – 3-7 дней; при хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей – до 12 недель; при остром бактериальном гастроэнтерите (шигеллез, сальмонеллез) – 5 дней; при остром гонококковом уретрите, фарингите,
проктите, цервиците – однократно 800 мг.

Для профилактики инфекций (у пациентов с нейтропенией) – по 400 мг 2 раза в сутки; для профилактики бактериальных гастроэнтеритов – по 400 мг/сут. Для профилактики диареи путешественников – по 400 мг/сут за 1 день до отъезда и в течение всего периода пути (не более 21 дня). Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей – по 200 мг/сут.

При бактериальном простатите (остром и хроническом) – по 400 мг 2 раза в день 28 дней. У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК ниже 30 мл/мин и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки.

Характеристика вещества Норфлоксацин

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Синтетический пиридонкарбоновый аналог налидиксовой кислоты; имеет атом фтора в положении 6 (усиливает действие на грамотрицательные микроорганизмы) и группу пиперазина в положении 7 (обеспечивает активность в отношении псевдомонад). Норфлоксацин является метаболитом пефлоксацина, от которого отличается отсутствием метильной группы при пиперазиновом ядре.

Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Коэффициент распределения октанол/вода — 0,46. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте, очень незначительно — в этаноле, метаноле и воде. Растворимость при 25 °C (мг/мл): в воде — 0,28; метаноле — 0,98; этаноле — 1,9; ацетоне — 5,1; хлороформе — 5,5;

Фармакология

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (фермент, необходимый для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК), нарушает синтез ДНК и белков, что приводит к гибели бактерий.

Таблетки Норфлоксацин

Норфлоксацин активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при применении внутрь для лечения ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Активен также в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов, как Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae.

Эффективен (in vitro и по результатам клинических исследований при лечении инфекций глаз) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, грамотрицательные бактерии, включая Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Норфлоксацин проявляет активность in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Bacillus cereus, аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Hafnia alvei, Haemophilus aegyptius (палочка Коха-Уикса), Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Klebsiella rhinoscleromatis, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri,Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, а также в отношении Ureaplasma urealyticum.

В большинстве случаев неактивен в отношении облигатных анаэробов, не проявляет активности в отношении Treponema pallidum.

Мужчина держит руки спереди

Резистентность к норфлоксацину, вызванная спонтанными мутациями in vitro, встречается нечасто (диапазон: 10-9–10-12 клеток). Возникновение резистентности к норфлоксацину в процессе терапии наблюдается менее чем у 1% пациентов. Развитие резистентности зарегистрировано у Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp.

, Enterococcus spp. Поэтому, в случае отсутствия удовлетворительного клинического ответа, следует повторить тестирование на чувствительность. Микроорганизмы, резистентные к налидиксовой кислоте, в большинстве случаев чувствительны к норфлоксацину in vitro, однако эти микроорганизмы могут иметь более высокие значения МПК норфлоксацина, чем штаммы, чувствительные к налидиксовой кислоте.

Как правило, перекрестной резистентности между норфлоксацином и другими классами антибактериальных средств не наблюдается. Поэтому норфлоксацин может проявлять активность в отношении микроорганизмов, резистентных к другим противомикробным ЛС, включая аминогликозиды, пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды, в т.ч. комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма. Антагонизм in vitro продемонстрирован между норфлоксацином и нитрофурантоином.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (у здоровых добровольцев на голодный желудок — 30–40%), пища замедляет абсорбцию. После приема внутрь в дозе 200, 400 и 800 мг Cmax в крови составляет 0,8; 1,5 и 2,4 мкг/мл соответственно и достигается примерно в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 10–15%. Т1/2 из плазмы — 3–4 ч. Равновесная концентрация норфлоксацина достигается в течение двух дней после начала приема.

У здоровых добровольцев 65–75 лет с нормальной для их возраста функцией почек выведение норфлоксацина более медленное в связи с несколько сниженной в пожилом возрасте функцией почек; после приема однократной дозы 400 мг значения AUC и Cmax составляют 9,8 мкг·ч/мл и 2,02 мкг/мл соответственно; при этом величина системной экспозиции несколько выше, чем  у пациентов более молодого возраста (AUC 6,4 мкг·ч/мл и Cmax 1,5 мкг/мл), Т1/2 — 4 ч.

Норфлоксацин широко распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма. Через 2–3 ч после приема однократной дозы 400 мг концентрации норфлоксацина в моче составляют 200 мкг/мл и более. У здоровых добровольцев через 12 ч после приема 400 мг норфлоксацина его концентрации составляют около 30 мкг/мл.

Через 1–4 ч после приема дозы 400 мг концентрации норфлоксацина в различных тканях составляют: 7,3 мкг/г (паренхима почек), 1,6 мкг/г (яички), 2,7 мкг/мл (жидкость семенных канальцев), 2,5 мкг/г (предстательная железа), 3,0 мкг/г (матка/шейка матки), 1,9 мкг/г (фаллопиева труба), 4,3 мкг/г (влагалище), 6,9 мкг/мл (желчь, после приема двух доз по 200 мг).

Метаболизируется в небольшой степени в печени и выводится с желчью и мочой. Экскреция почками осуществляется за счет как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. В течение 24 ч 26–32% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, 5–8% — в виде 6 активных метаболитов, обладающих меньшей противомикробной активностью, около 30% — с фекалиями.

У животных системное всасывание после инстилляции норфлоксацина в глаза было минимальным.

Фармакология у животных

Норфлоксацин при пероральном приеме однократной дозы, в 6* раз превышавшей рекомендуемую терапевтическую дозу для человека, вызывал хромоту у молодых растущих собак.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

[Здесь и далее значком * обозначена кратность превышения доз для человека массой тела 50 кг при расчете в мг/кг основания].

Гистологическое исследование несущих основную весовую нагрузку суставов у этих собак выявило перманентные повреждения хряща. Другие хинолоны также вызывают разрушение хряща суставов, несущих весовую нагрузку, и другие признаки артропатии у неполовозрелых животных.

На фоне норфлоксацина отмечалась кристаллурия. У собак иглообразные кристаллы вещества обнаруживались в моче при дозах 50 мг/кг/сут. У крыс кристаллы появлялись при дозах норфлоксацина 200 мг/кг/сут.

Капли Норфлоксацин

Признаков офтальмологической токсичности при приеме норфлоксацина ни у каких из тестируемых видов животных не наблюдалось.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не выявлено увеличения частоты развития новообразований (по сравнению с контролем) у крыс, длительно (до 96 нед) получавших норфлоксацин в дозах, в 8–9* раз превышающих обычную дозу для человека.

Мутагенную активность норфлоксацина оценивали в ряде тестов in vivo и in vitro. Норфлоксацин не оказывал мутагенного действия в тесте доминантных леталей у мышей, не вызывал хромосомных аберраций у хомячков и крыс, получавших его в дозах, в 30–60* раз превышающих обычную дозу для человека. Не проявлял мутагенной активности в тесте Эймса, в тесте с использованием фибробластов китайского хомячка и тесте V-79 на клетках млекопитающих.

Норфлоксацин не оказывал неблагоприятного действия на фертильность у самцов и самок мышей при применении внутрь в дозах, до 30* раз превышающих обычную дозу для человека.

Беременность. Тератогенные эффекты. Эмбриолетальность и незначительная токсичность для матери (рвота и анорексия) наблюдались у обезьян Cynomolgus при дозах норфлоксацина 150 мг/кг/сут и выше. Норфлоксацин вызывал потерю эмбрионов у обезьян при применении внутрь в дозах, в 10* раз превышающих МРДЧ, наблюдаемые при этом величины Сmax были примерно в 2 раза выше таковых у человека.

При беременности

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения норфлоксацина у беременных женщин не проведено, в т.ч. для местного применения в виде капель).

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, проникает ли норфлоксацин в молоко кормящих женщин. После приема кормящими матерями норфлоксацина в низких дозах (200 мг) внутрь он не определялся в грудном молоке. Однако следует учитывать, что другие производные хинолона системного действия проникают в грудное молоко и существует потенциальный риск серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании.

Аптекарь консультирует покупательницу

Клинические исследования на млекопитающих различных групп выявили увеличение вероятности развития патологий плода при приеме матерью препарата Норфлоксацин в период беременности. Активный компонент может проникать через плацентарный барьер, поэтому на любом сроке использование лекарственного средства противопоказано. Вещество выделяется с грудным молоком, поэтому во время лечение и применением этого медикамента грудное вскармливание необходимо приостановить.

Побочные действия

У принимающих Норфлоксацин возможно развитие следующих побочных симптомов и явлений, связанных с индивидуальными особенностями организма пациента либо превышением рекомендуемой дозировки:

  • со стороны системы пищеварения – тошнота или рвота, понижение аппетита, диарея, диспепсические расстройства;
  • мочевыделительной системы – гломерулонефрит, полиурия, гиперкреатининемия, альбуминурия, кристаллурия;
  • нервной системы – обморочные состояния и головокружения, бессонница или сонливость, галлюцинации.
  • органов чувств – нарушения зрения, жжение в глазах, светобоязнь, гиперемия конъюнктивы;
  • сердечно-сосудистой системы – васкулит, тахикардия, аритмия;
  • органов кроветворения – понижение числа лейкоцитов крови, снижение гематокрита, эозинофилия;
  • другие побочные явления – кандидоз; крапивница, кожный зуд и другие аллергические реакции; отеки; синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная сосудистая эритема); артралгия.

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, горечь во рту (в т.ч. после инстилляции в глаз), боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ; псевдомембранозный колит (при длительном применении).

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гиперкреатининемия, уретральные кровотечения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД, васкулит, лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, разрыв сухожилий, артралгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: кандидоз.

При инстилляции в глаз: нарушение зрения, жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь, аллергические реакции.

Взаимодействие

Фармакокинетическое — одновременный прием антацидов, содержащих алюминия гидроксид или магния гидроксид, ЛС, содержащих железо, цинк и сукральфат снижает всасывание норфлоксацина (интервал времени между их назначением должен быть не менее 2–4 ч). Cнижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина), повышает концентрацию в сыворотке крови непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно).

Препарат Норбактин

Фармакодинамическое — одновременное введение с медикаментами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение; в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов и других ЛС для общей анестезии, следует контролировать ЧСС, АД и ЭКГ. Одновременное применение с ЛС, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков. Уменьшает эффект нитрофуранов.

При одновременном применении с препаратами других фармакологических групп Норфлоксацин может снижать их концентрацию или усвояемость, провоцировать развитие побочных эффектов. Это учитывается при назначении препарата. Прием средства:

  • снижает клиренс Теофиллина;
  • увеличивает концентрацию непрямых антикоагулянтов в сыворотке крови;
  • замедляет фармакологическую активность нитрофуранов;
  • при одновременном приеме со снижающими эпилептический порог препаратами повышается риск развития эпилептических припадков;
  • при одновременном приеме со средствами, понижающими показатели артериального давления, возможно его резкое снижение;
  • при приеме барбитуратов и средств для общего наркоза необходим контроль пульса, уровня кровяного давления и стабильности работы сердца.

Передозировка

При превышении рекомендованных врачом и производителем доз возможна передозировка, сопровождающаяся появлением побочных эффектов, развитием печеночной недостаточности. Отмечают нарушение водно-электролитного баланса в организме на фоне рвоты или сильной диареи, спутанности сознания. В качестве лечения производят промывание желудка, назначают прием энтеросорбентов. Универсальный антидот отсутствует.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), судорожный синдром.

Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств. Специфический антидот отсутствует.

Оцените статью
Агрегатор знаний по медицине