Метопролол или Бисопролол: что лучше, применение

Псориаз

Обзор Метопролола и Бисопролола и принцип их действия

Метопролол – это селективный блокатор бета-1-адренорецепторов, который выпускается под различными торговыми названиями: Корвитол 100, Эгилок, Эмзок и другие. По химическому составу выделяют 2 формы – это метопролола тартрат и метопролола сукцинат. Всасывание в организме происходит довольно быстро, экскретируется с организма почками в течение 6 часов, но действует около 12.

Применяется при патологиях сердечной мышцы и сосудистых стенок, таких как сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, а также для снижения частоты сердечных сокращений. Можно вводить как внутривенно, так и принимать перорально (в виде таблеток). Форма выпуска – круглые, белые таблетки по 25, 50 и 100 мг, и ампулы по 5 мг.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие Метопролола

Селективный бета-1-адреноблокатор Бисопролол, обладает антиангинальным (улучшает кровоснабжение, питание и метаболизм миокарда) и гипотензивным (снижает давление в артериях) действиями. Снижает сердечный выброс, частоту сокращений сердца и уменьшает потребность сердца в кислороде.

Является липофильным веществом, что позволяет ему достаточно эффективно всасываться в пищеварительном тракте. 50% препарата метаболизируется в печени, а остальные 50% – выводятся почками. Назначается раз в сутки, так как действует в течение 24 часов.

alt

Препараты блокируют бета1-адренорецепторы, размещенные в различных органах по всему телу человека. Таким образом, они нейтрализуют влияние циркулирующего в крови адреналина, а также симпатических нервов на сердечную мышцу. Снижение симпатического влияния ведет к уменьшению величины сердечного выброса, замедлению сердечного ритма, снижению частоты сердечных сокращений и, как следствие, приводит к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде.

Действие бета 1-адреноблокаторов

Действие бета 1-адреноблокаторов

Одновременно происходит снижение возбудимости сердечной мышцы и замедление внутрисердечной проводимости. Эффект препаратов, связанный с уменьшением потребности в кислороде, приводит и к еще одному следствию – это снижение риска развития ишемии сердца.

Существенным плюсом препаратов, по сравнению с другими адреноблокаторами, является один нюанс в их механизме действия, – они не суживают сосуды мозга, почек, скелетных мышц и не повышают тонус мускулатуры бронхов. Это, несомненно, делает Метопролол и Бисопролол более безопасными, в сравнении с Анаприлином и его аналогами.

Что представляют собой Метопролол и Бисопролол?

Метопролол имеет следующие характеристики:

  1. Форма выпуска и состав. Лекарственное средство выпускается в виде двояковыпуклых круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого или розового цвета. В состав каждой таблетки входят 50 или 100 мг метопролола тартрата, двуокись кремния безводная, стеарат магния, порошок целлюлозный, гипромеллоза, тальк, двуокись титана. Таблетки упаковываются в контурные ячейки по 10 шт. В картонную пачку входит 3 блистера и инструкция по применению.
  2. Фармакологическое действие. Метопролол блокирует бета-адренорецепторы сердечной мышцы, уменьшая скорость внутриклеточной транспортировки ионов кальция. Прием препарата способствует снижению частоты сердечных сокращений и нормализации сократимости миокарда. Выраженное гипотензивное действие связано с уменьшением объема выбрасываемой сердечной мышцей крови, подавлением выработки ренина и восстановлением чувствительности рецепторов аорты. Антиаритмический эффект обусловлен снижением потребности мышечной ткани в кислороде.
  3. Всасывание, метаболизм и выведение. Метопролол быстро всасывается кишечными стенками. Максимальная концентрация вещества в крови достигается через 60-120 минут. С белками плазмы взаимодействует небольшое количество препарата. Метопролол способен проникать сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Преобразование вещества протекает в печени, здесь оно превращается в неактивные метаболиты. Часть препарата покидает организм в неизмененном виде.
  4. Показания к применению. При артериальной гипертонии препарат используется в качестве отдельного терапевтического средства или в сочетании с другими лекарствами. В список показаний входит ишемическая болезнь сердца, аритмия, наджелудочковая тахикардия, тиреотоксикоз. Метопролол применяется для профилактики смертности среди пациентов, перенесших инфаркт миокарда и острую сердечную недостаточность. Некоторые врачи включают бета-адреноблокатор в состав схемы лечения мигрени.
  5. Противопоказания. Лекарственное средство не назначают при кардиогенном шоке, атриовентрикулярной блокаде, слабости синусового узла, декомпенсированной сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, стенокардии Принцметала. Не рекомендуется использовать Метопролол при лечении сердечно-сосудистых заболеваний в период беременности и лактации. С осторожностью препарат принимают при бронхиальной астме, метаболическом ацидозе, обструктивной болезни легких, облитерирующем эндартериите, злокачественных опухолях надпочечников.
  6. Схема приема.Таблетки принимают во время или после еды, не разжевывая и запивая водой. Начинают лечение с введения 50-100 мг метопролола в сутки. При отсутствии эффекта количество применяемого препарата повышают до 200 мг. При лечении пациентов, проходящих гемодиализ, коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени дозу снижают в зависимости от состояния организма.
  7. Побочные действия. Во время лечения могут наблюдаться: мышечная слабость, заторможенность реакций и головная боль. Таблетки нередко вызывают пищеварительные расстройства в виде тошноты, рвоты, тяжести в желудке и диареи. Введение высоких доз может спровоцировать выраженное снижение частоты сердечных сокращений. При повышенной чувствительности к компонентам Метопролола возникают аллергические реакции в виде крапивницы, кожного зуда, повышенной потливости, анафилактического шока.
  8. Лекарственное взаимодействие. Нельзя применять лекарственное средство в сочетании с Верапамилом и Нифедипином. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают эффективность бета-адреноблокатора. Прием Метопролола в сочетании с трициклическими антидепрессантами угнетает деятельность ЦНС.

Метопролол применяют при артериальной гипертонии препарат используется в качестве отдельного терапевтического средства или в сочетании с другими лекарствами.

Бисопрололу свойственны следующие характеристики:

  1. Форма выпуска и состав. Лекарственный препарат имеет вид таблеток, покрытых растворимой пленкой бежевого цвета. Каждая содержит 5 или 10 мг бисопролола фумарата, кроскармеллозу, повидон, диоксид кремния вязкий, целлюлозный порошок, молочный сахар, стеарат кальция. Таблетки упаковываются в стеклянные банки по 30 или 50 шт.
  2. Фармакологическое действие. Активное вещество относится к избирательным бета-адреноблокаторам, не обладающим симпатомиметическим действием. Препарат нейтрализует ренин плазмы крови, снижая потребность сердца в кислороде и питательных веществах. Частота сердечных сокращений уменьшается как в состоянии покоя, так и при нагрузках. Гипотензивный эффект связан со снижением сердечного выброса и сопротивления периферических сосудов. Бисопролол устраняет аритмогенные факторы, нормализуя ритм сокращений сердца.
  3. Фармакокинетика. Организмом усваивается 80-90% введенной дозы, всасывание препарата после приема пищи не замедляется. Терапевтическая концентрация активного компонента в крови обнаруживается через 2 часа. С белками плазмы взаимодействует около 30% бисопролола. Вещество обладает низкой способностью к проникновению сквозь гистогематические барьеры. Половина препарата в печени распадается на неактивные соединения, которые выводятся с мочой и каловыми массами.
  4. Сфера применения. Препарат назначается при повышенном артериальном давлении, ишемической болезни сердца, стенокардии, нарушении сердечного ритма. Бисопролол может использоваться для купирования гипертонических кризов.
  5. Противопоказания. Адреноблокатор нельзя применять при шоковых состояниях, ортостатическом коллапсе, отеке легких, тяжелой хронической сердечной недостаточности, расширении предсердий, артериальной гипотензии. К противопоказаниям относят острое нарушение периферического кровообращения, метаболический ацидоз, детский возраст, аллергические реакции на бисопролол. С осторожностью таблетки принимают при почечной и печеночной недостаточности, гипертиреозе, сахарном диабете, пролапсе митрального клапана.
  6. Способ применения. Таблетки принимают в утреннее время натощак. Начальная разовая доза – 5 мг. При необходимости ее повышают до 10 мг. Нельзя вводить более 20 мг бисопролола в сутки. При выраженной почечной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг. При лечении пожилых людей дозировку не изменяют.
  7. Побочные действия. Прием таблеток может сопровождаться сухостью во рту, тошнотой и рвотой, болью в желудке, общей слабостью, аллергическим насморком и снижением частоты сердечных сокращений. К более редким побочным действиям относятся: снижение остроты зрения, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипергликемия. Повышенная чувствительность к бисопрололу проявляется зудящими кожными высыпаниями, обострением псориаза, отеком лица и гортани.
  8. Лекарственное взаимодействие. Прием препарата в сочетании с диуретиками и симпатолитиками может привести к резкому падению артериального давления. Бисопролол продлевает действие миорелаксантов и антикоагулянтов на основе кумарина. Прием лекарства в сочетании с антидепрессантами и нейролептиками негативно влияет на состояние центральной нервной системы.

Бисопролол может использоваться для купирования гипертонических кризов.

Показания и противопоказания

Благодаря своему влиянию на симпатоадреналовую систему, бета-1-адреноблокаторы могут использоваться для лечения заболеваний, связанных с недостаточным питанием сердечной мышцы. Это такие патологические состояния как:

  • инфаркт миокарда;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • сердечная недостаточность различных стадий;
  • боль в грудине при стенокардии.
Боли при стенокардии

Боли при стенокардии

Препараты принимают с осторожностью в случае инфаркта миокарда, так как они способны снижать сократительную способность миокарда, которая при инфаркте и так снижена. Помимо этого, благоприятно влияют средства на пациентов, страдающих от повышенного сердцебиения с нарушениями ритма и повышенного давления.

У детей Метопролол применяют редко. Только в случае, если нет эффекта от других бета-адреноблокаторов (включая пропранолол). Достаточные сведения безопасного использования обоих препаратов у детей отсутствуют.

Бисопролол и Метопролол имею такие противопоказания:

  1. Аллергические реакции.
  2. Кардиогенный шок.
  3. Артериальная гипотензияАртериальная гипотензия. Противопоказание основано на гипотензивном эффекте препаратов, которые еще сильнее снизят артериальное давление.
  4. Сахарный диабет с кетоацидозом. Бета-блокада, которую осуществляют препараты, воздействует на фосфорилазную активность печени. Поэтому у больных диабетом спровоцированная инсулином гипогликемия усиливается и пролонгируется бета-адреноблокаторами. Одновременно угнетается мобилизация гликогена из скелетной мускулатуры и жирных кислот из жировых депо.
  5. Уже назначенное лечение ингибиторами моноаминоксидазы-А.
  6. Пациенты, которые проходят сопутствующее лечение антагонистами кальция или другими противоаритмическими средствами.
  7. Синусовая брадикардия, так как частота сокращений сердца под действием препаратов начнет снижаться еще сильнее.
  8. Синдром слабости синоатриального узла.
  9. Феохромоцитома (опухоль мозгового вещества надпочечников).
  10. Явления атриовентрикулярной блокады.
  11. Нарушения периферического кровоснабжения.
  12. Метаболический ацидоз.

Сравнение препаратов

Лекарственные средства, используемые в лечении артериальной гипертонии, имеют как общие, так и различные черты.

Сходство

К сходным характеристикам препаратов относятся:

  • фармакологическая группа (оба лекарства являются бета-адреноблокаторами);
  • механизм влияния на организм человека;
  • форма выпуска;
  • показания и противопоказания к применению;
  • способ приема.

Чем отличаются?

Главными отличиями препаратов считают наличие разных действующих веществ и время наступления терапевтического действия. Эффект Метопролола развивается быстрее. Бисопролол в меньшей степени связывается с белками плазмы, что позволяет выводить его методом гемодиализа.

Что дешевле?

Метопролол считается более дешевым аналогом Бисопролола.

Инструкция по применению

Метопролол Бисопролол
Особенности приема в течение 1 суток Принимать с утра, не разжевывая, запить небольшим количеством воды. Принимать не разжевывая утром до или после завтрака, запить небольшим количеством воды.
Артериальная гипертензия Принять 100 мг утром или распределить на утренний и вечерний прием. Можно увеличить до 180 мг при отсутствии терапевтического эффекта или комбинировать с другими средствами, снижающими артериальное давление. Лечение начинается с постепенного наращивания доз. В рекомендациях говорится о первых дозах от 3 до 6 мг (1/2 таблетки или 1 таблетка). При необходимости повышать до 10 мг. Максимальная доза – 30 мг в сутки.
Стенокардия 50-100 мг препарата 2-3 раза в сутки. Не более 12 мг в сутки.

Помимо перечисленного, Метопролол назначают в различных дозировках при таких патологических состояниях:

  • аритмия (50 мг разделяют на 2-3 приема);
  • инфаркт миокарда (50 мг каждые 6 часов на протяжении первых двух суток, далее дозировка понижается, длительность лечения – 3 и более месяцев);
  • гипертиреоз (50 мг разделить на 4 приема в течение 24 часов).

Если пациенты дополнительно принимают ганглиоблокаторы и другие бета-блокаторы, они должны находиться под постоянным наблюдением медперсонала.

Не рекомендуется совмещать лечение бета-1-адреноблокаторами с такими классами препаратов:

  • антиаритмические средства 1 и 3 класса (Фенитоин, Нифедипин);
  • антагонисты кальция (Верапамил, Дилтиазем);
  • гипотензивные препараты (Клонидин, Метилдопа);
  • Пропафенон;
  • ингаляционные анестетики.

Что лучше: Метопролол или Бисопролол?

Бисопролол эффективнее и безопаснее Метопролола. Применяется он в меньших дозах, что, несмотря на высокую цену, помогает экономить средства. Препарат быстрее выводится из организма и не оказывает выраженного негативного влияния на печень.

«Бисопролол» «Метопролол» (торговое название «Эгилок») и «Атенолол» считаются равноценными и хорошими медикаментозными препаратами из группы адреноблокаторов. Их можно заменить более слабыми дженериками, но в этом случае доктора не ручаются за скорость наступления и длительность поддержания целебного результата.

Основные отличия и эффективность

В чем разница между Бисопрололом и Метопрололом? Метопролол имеет гораздо больший спектр действия, его можно назначать не только при стенокардии и гипертензии, но и при постинфарктных состояниях, аритмиях и гипертиреозе. Но длительность его эффекта, а также биодоступность, значительно ниже. Выводится он только печенью, в отличие от Бисопролола.

Последний можно назначать всего раз в сутки и в значительно меньших дозах. Также имеются отличия и в побочных явлениях, которые при приеме Бисопролола возникают гораздо реже.

Более подробно отличия представлены в сравнительной таблице.

Метопролол Бисопролол
Длительность эффекта 3,5-4,5 часа. 11 часов
Биодоступность 45% 89%
Орган, через который экскретирутся с организма Печень 40% почки, 60% печень
% связывания с белками плазмы крови 90% 30%
Метаболиты Нет Нет
Абсорбция {amp}gt;90% {amp}gt;90%

Судить об эффективности невозможно, не учитывая диапазон их терапевтического эффекта, который значительно выше у Метопролола. Но его более проблематично назначать на длительный срок в связи с большим спектром побочных явлений. Хоть препараты и относятся к одной группе, действующее вещество у них не одно и то же. С этим и связана большая безопасность приема Бисопролола.

Побочные эффекты

Побочные явления могут связываться с индивидуальной непереносимостью компонентов, с неправильной дозировкой или же не иметь конкретных причин (возникать из-за самого механизма действия активных веществ). Среди побочных эффектов выделяют следующие:

  • брадикардия;
  • периферические отеки;
  • Брадикардиятошнота, рвота;
  • гепатит;
  • снижение слезовыделения;
  • нарушения потенции у мужчин;
  • ночные кошмары;
  • астения;
  • галлюцинации;
  • чесотка;
  • локальное покраснение кожи;
  • артериальная гипотония ниже нормальных показателей;
  • обмороки;
  • атриовентрикулярная блокада третьей степени;
  • острая сердечная недостаточность;
  • ухудшение слуха;
  • депрессия;
  • повышенные триглицериды;
  • повышенные печеночные ферменты в крови;
  • судороги;
  • мышечная слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • бронхоспазм;
  • ортостатическая гипотензия;
  • одышка;
  • ринит;
  • головная боль.

Если сравнивать частоту побочных эффектов препаратов, то при приеме Бисопролола они гораздо менее выражены и встречаются реже.

Отзывы

Лукаш П.В., терапевт: «Пациентам со стенокардией назначаю Бисопролол. За счет того, что выводится он не только печенью, но и почками, у него значительно меньше побочных эффектов. Принимать препарат нужно всего раз в день, а так как пациенты зачастую забывают лишний раз принять лекарство, или пытаются пропускать приемы, чтобы экономить, я более спокоен, когда назначаю препарат».
Резник А.В., врач скорой помощи: «На случай инфарктов всегда возим с собой Метопролол, может он и хуже при длительном применении, но в неотложных ситуациях гораздо эффективнее».
Олег, 38 лет: «Когда обнаружились проблемы с почками, врач сменил Бисопролол на Метопролол. Начал замечать, что сначала снижается сердцебиение, а потом – давление, с Бисопрололом было наоборот. Помимо этого, он вызывал жуткую одышку. Пока нахожусь в поиске аналоговых препаратов».
Виктор, 46 лет: «Болею гипертонией уже достаточно давно, иногда мучает аритмия. Сначала принимал Метопролол, затем заменил на Бисопролол, принимаю по утрам в течение месяца, аритмия пока не появлялась. Так что советую именно его, особенно, если у вас не только проблемы с давлением, но и с сердечными сокращениями».

Оба лекарственных средства считаются эффективными в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Зачастую нельзя точно сказать какой препарат подойдет человеку, это сугубо индивидуально. Но оценивая характеристики обоих, можно с уверенностью назвать Бисопролол более безопасным и эффективным в лечении стенокардии и артериальной гипертонии. Он вызывает меньше побочных эффектов, не перегружает печень, имеет большую биодоступность и длительность эффекта.

Касательно других заболеваний вопрос эффективности остается не до конца изученным. В этом случае можно полагаться на советы лечащего врача, а также на индивидуальную переносимость лекарственных средств. Следует помнить, что диагноз артериальной гипертензии требует систематического приема препаратов.

Лекарственные средства получают как положительные, так и отрицательные отзывы.

Врачей

Александра, терапевт, 57 лет, Ростов-на-Дону: “Основные действия Метопролола и Бисопролола – снижение артериального давления и нормализация сердечного ритма. Препараты не являются полными аналогами друг друга. Основным отличием лекарств считается период выведения. Метопролол выводится быстро, поэтому его приходится принимать чаще. Бисопролол проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах, что снижает негативное влияние препарата на нервную систему”.

Анна, кардиолог, 45 лет, Волгоград: “Бисопролол показывает высокую эффективность в лечении гипертонии. Препарат обладает пролонгированным действием. Он не влияет на функционирование печени и нервной системы, поэтому может использоваться пожилыми людьми. Метопролол имеет ряд недостатков, к которым относят короткий период полувыведения и способность проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Людям с сахарным диабетом нужно применять препарат с осторожностью или заменять его Бисопрололом”.

Пациентов

Оксана, 29 лет, Омск: “Метопролол бабушка принимала для снижения частоты приступов стенокардии. До этого пробовали более безопасное лекарство – Бисопролол. Препарат оказался неэффективным. При использовании Метопролола бабушка отмечает исчезновение одышки, болей за грудиной и чувства страха”.

Нина, 55 лет, Москва: “Давно страдаю артериальной гипертонией. Приступы сопровождаются тошнотой и учащенным сердцебиением. Перепробовала большое количество препаратов, однако они оказались неэффективными. При приеме Метопролола возникали боли в желудке. Остановиться решила на Бисопрололе, который быстро снижает давление и поддерживает его в пределах нормы. Таблетки применяю уже 3 года”.

Аналоги

Подбирать аналог должен только лечащий врач. Среди них можно выделить такие группы препаратов:

  1. ЛС, влияющие на водно-солевой баланс (Триампур композитум, Торасемид, Арифон). Назначаются для лечения артериальной гипертензии (АГ) как самостоятельно, так и в комбинации с другими группами.
  2. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II (Телмисартан, Ирбесартан, Валсартан). Используются для лечения АГ при сопутствующей сердечной недостаточности.
  3. Антагонисты кальция (Лерканидипин, Верапамил, Фелодипин). Являются эффективными антиангиальными и антигипертензивными средствами.
  4. Альфа-адреноблокаторыАльфа-адреноблокаторы (Доксазозин, Ницерголин). Используются для лечения АГ вместе с диуретиками и бета-блокаторами.
  5. Стимуляторы центральных альфа1-адренорецепторов (Клофелин, Метилдофа). В наши дни эту группу препаратов назначают довольно редко. Показаниями являются гипертонический криз, мигрень, лечение абстиненции при отмене опиоидов, алкоголизм.
  6. Стимуляторы имидазолиновых рецепторов (Моксонидин). Применяют при АГ в том числе и с метаболическим синдромом.
  7. Симпатолики (Резерпин, Раунатин). Помимо лечения АГ обладают успокоительным, нейролептическим влиянием.
  8. Ганглиоблокаторы (Пентамин, Бензогексоний). Их антигипертензивное действие реализуется за счет снижения общего периферического сопротивления, венозного давления, давления в легочной артерии, правом желудочке сердца.
  9. Ингибиторы ренина (Алискирен). Препарат предотвращает развитие интерстициального фиброза, снижает альбуминурию.

Данные препараты имеют различный состав и механизм действия, но их назначают для понижения давления, а также в терапии других патологий ССС.

Оцените статью